Indicatii: Hipertensiune arteriala esentiala. Tratamentul simptomatic al hipertrofiei benigne de prostata
2. COMPOZITIA CALITATIVA SI CANTITATIVA
Aniprosin contine mesilat de doxazosin 2,425 mg/4,85 mg echivalent la doxazosin 2 mg/4 mg.
Excipient: lactoza anhidra 40 mg/80 mg. Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICA
Comprimat
2 mg: comprimat alb de forma alungita (9x4,5 mm) cu linie mediana pe una din fete si imprimat cu « D2 » pe cealalta fata.
4 mg: comprimat alb de forma alungita (12x6 mm) cu linie mediana pe una din fete si imprimat cu « D4 » pe cealalta fata.
Comprimatele pot fi divizate in doua parti egale.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicatii terapeutice
- Hipertensiune arteriala esentiala.
- Tratamentul simptomatic al hipertrofiei benigne de prostata (HBP).
4.2 Doze si mod de administrare
Aniprosin trebuie administrat o data pe zi cu o cantitate suficienta de apa. Durata tratamentului trebuie stabilita de medic.
Doza initiala recomandata de Aniprosin este de 1 mg o data pe zi pentru a reduce la minim riscul de hipotensiune arteriala ortostatica si/sau sincopa (vezi pct. 4.4).
Hipertensiune arteriala:
Doza uzuala de Aniprosin este intre 1 si 8 mg pe zi. Doza maxima recomandata este de 16 mg pe zi. Doza initiala este de 1 mg inainte de culcare si, aceasta doza trebuie administrata 1-2 saptamani. Dupa aceasta perioada, doza poate fi crescuta la 2 mg o data pe zi pentru inca 1-2 saptamani. Daca este necesar doza zilnica poate fi crescuta treptat la intrevale egale, pana la 4, 8 sau 16 mg o data pe zi in functie de raspunsul pacientului.
Aniprosin poate fi utilizat in monoterapie sau in asociere cu un diuretic tiazidic, beta-blocant, antagonist al canalelor de calciu sau un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei. Hipertrofia benigna de prostata:
La inceputul tratamentului cu Aniprosin se recomanda urmatoarea schema de tratament:
- zilele 1-8: 1 mg doxazosin o data pe zi;
- zilele 9-14: 2 mg doxazosin o data pe zi.
Aceasta doza poate fi crescuta pana la 4 mg pe zi si in continuare pana la doza maxima recomandata de 8 mg, in functie de parametrii urodinamici si de simptomele HBP ale pacientului. Intervalul recomandat de ajustare a dozei este de 1-2 saptamani.
Doza recomandata in mod uzual este 2-4 mg pe zi. Aniprosin este administrat zilnic in priza unica. Daca tratamentul este intrerupt pentru cateva zile, doza corecta trebuie recalculata. O doza de 1 mg se obtine prin divizarea comprimatului de 2 mg in jumatate.
Utilizarea la varstnici si la pacienti cu insuficienta renala:
La pacientii cu insuficienta renala nu sunt schimbari in farmacocinetica doxazosin. De asemenea, nu sunt date cu privire la agravarea insuficientei renale preexistente de catre doxazosin. Ca urmare, doza recomandata este cea obisnuita. Datorita eventualei hipersensibilitati la unii dintre acesti pacienti, poate fi necesar sa se ia precautii speciale la inceputul tratamentului. Aniprosin nu se poate elimina prin dializa datorita faptului ca se leaga in proportie crescuta de proteinele plasmatice.
Utilizarea la pacientii cu insuficienta hepatica:
Doza trebuie crescuta cu atentie la pacientii cu insuficienta hepatica deoarece doxazosin este metabolizat hepatic. Nu exista date clinice cu privire la administrarea la pacientii cu insuficienta hepatica severa (vezi pct. 4.4).
Utilizarea la copii:
Nu este recomandat pentru utilizare la copii cu varsta sub 12 ani datorita lipsei datelor privind eficacitatea.
4.3 Contraindicatii
- Hipersensibilitate la doxazosin, alte chinazoline (de exemplu, prazosin, terazosin) sau la oricare dintre excipienti
- Hipotensiune arteriala sau hipotensiune arteriala ortostatica in antecedente (atunci cand este utilizat pentru HBP)
- Congestia tractului urinar superior, infectii cronice ale tractului urinar sau litiaza vezicala (atunci cand este utilizat pentru HBP)
- Incontinenta urinara, anurie, insuficienta renala progresiva
- Antecendente de obstructie esofagiana sau gastro-intestinala sau micsorarea diametrului lumenului gastro-intestinal
4.4 Atentionari si precautii speciale pentru utilizare
In faza initiala a tratamentului sau la cresterea dozei, pacientul (printre altele tensiunea arteriala) trebuie monitorizat pentru a reduce la minimum eventualele reactii adverse, cum ar fi scaderea tensiunii arteriale si sincopa, care pot apare la schimbarea pozitiei. Atentie speciala trebuie sa se acorde persoanelor in varsta, pacientilor cu insuficienta renala sau hepatica, pacientilor cu regim strict hiposodat sau pacientilor tratati cu diuretice.
Acesti pacienti trebuie avertizati sa evite, in faza initiala a tratamentului cu doxazosin, situatiile in care se pot produce accidente, datorita ametelii sau asteniei.
Datorita proprietatilor vasodilatatoare, Aniprosin trebuie utilizat cu precautie la pacientii care au una din urmatoarele afectiuni cardiace severe:
- edem pulmonar, determinat de stenoza aortica sau mitrala;
- insuficienta cardiaca cu minut-volum cardiac crescut;
- insuficienta cardiaca dreapta, determinata de embolism pulmonar sau de exudat pericardic;
- insuficienta cardiaca stanga cu presiune de umplere scazuta.
La pacientii cu ischemie cardiaca severa, scaderea brusca sau marcata a tensiunii arteriale poate fi urmata de o agravare a simptomelor anginoase.
La pacientii hipertensivi care au in mod aditional unul sau mai multi factori de risc pentru boala cardiovasculara, doxazosin nu trebuie utilizat in monoterapie ca tratament de prima intentie a hipertensiunii arteriale, datorita posibilitatii cresterii riscului de producere a insuficientei cardiace. De asemenea, Aniprosin trebuie administrat cu atentie in cazul asocierii cu alte medicamente care influenteaza metabolismul hepatic (de exemplu, cimetidina).
Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament. Aniprosin trebuie administrat cu grija la bolnavii cu neuropatie diabetica autonoma. Se recomanda precautie la administrarea concomitenta a Aniprosin cu inhibitori ai PDE-5 (fosfodiesteraza tip 5) (cum sunt sildenafil, tadalafil, vardenafil), indicati in tratamentul disfunctiei erectile, deoarece poate conduce la hipotensiune arteriala simptomatica la unii dintre pacientii. Nu s-au efectuat studii specifice acestei asocieri. Hipotensiunea arteriala simptomatica este mai probabil sa fie observata la inceputul administrarii inhibitorului de PDE-5. Pentru a reduce la minimum riscul producerii hipotensiunii arteriale ortostatice, pacientii trebuie sa fie stabili hemodinamic, in cursul tratamentului cu alfa-blocant, inaintea inceperii tratamentului cu un inhibitor de PDE-5. Trebuie luat in considerare initierea tratamentului cu doze scazute de inhibitor de PDE-5. In plus, pacientii trebuie sa se adreseze medicului la aparitia simptomelor de hipotensiune arteriala ortostatica.
Utilizarea la pacientii cu insuficienta hepatica
Doxazosin trebuie utilizat cu atentie la pacientii cu insuficienta hepatica. Pentru ca nu exista date clinice la pacientii cu insuficienta hepatica severa, nu se recomanda utilizarea doxazosin la acesti pacienti.
Utilizarea la copii
Nu se recomanda administrarea la copii cu varsta sub 12 ani, datorita lipsei datelor privind siguranta si eficacitatea.
"Sindrom de iris intraoperator flotant" (SIIF, o varianta a sindromului de pupila mica) a fost observat in timpul operatiei de cataracta la unii pacienti care au fost tratati anterior cu tamsulosin. Au fost raportate cazuri izolate, in care acest sindrom a fost observat, la administrarea altor alfa-1 blocante si astfel nu se poate exclude posibilitatea unui efect de clasa. Datorita faptului ca SIIF poate sa conduca la cresterea frecventei complicatiilor operatiei de cataracta, utilizarea in mod curent sau anterior a alfa-1 blocantelor trebuie mentionata chirurgului oftalmolog inaintea operatiei.
4.5 Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune
Aniprosin mareste efectul hipotensor al altor medicamente antihipertensive. Efectul hipotensor poate fi potentat de utilizarea concomitenta a vasodilatatoarelor si nitratilor. Referitor la alte antihypertensive: antireumaticele nesterioidiene pot diminua efectul hipotensor al doxazosinei.
Simpatomimeticele pot reduce efectul hipotensor al doxazosinei; aceasta poate inhiba influenta dopaminei, efedrinei, adrenalinei, fenilefrinei si metaraminolului asupra tensiunii arteriale si efectele lor vasculare.
Nu s-au efectuat studii privind interactiunile cu alte medicamente care influenteaza metabolismul hepatic.
La pacientii care utilizeaza alfa-blocante, cum ar fi doxazosin, simultan cu inhibitorii de PDE-5 (cum ar fi sildenafil, tadalafil, vardenafil), indicati pentru tratamentul disfunctiei erectile, se poate produce hipotensiune arteriala simptomatica (vezi pct. 4.4). Nu au fost efectuate studii in aceasta privinta.
Aniprosin poate sa afecteze activitatea plasmatica a reninei si secretia urinara de acid vanilmandelic. Acestea trebuie luate in considerare la interpretarea datelor de laborator.
4.6 Sarcina si alaptarea
Utilizarea in timpul sarcinii: nu s-au observat efecte teratogene in timpul experimentelor la animale. Siguranta utilizarii doxazosinei in timpul sarcinii nu a putut fi stabilita pentru ca nu s-au efectuat studii corespunzatoare la femei gravide. In consecinta, acest medicament poate fi utilizat in timpul sarcinii numai daca medicul decide ca beneficiile aduse mamei depasesc riscurile posibile pentru fat. Utilizarea in perioada de lactatie: experimentele la animale au aratat ca doxazosina se acumuleaza in laptele matern. Nu sunt informatii in legatura cu acumularea doxazosinei in laptele matern uman. In
consecinta, doxazosina nu trebuie utilizata in timpul alaptarii. Intreruperea alaptarii trebuie luata in considerare in cazurile in care continuarea administrarii de doxazosin este necesara.
4.7 Efecte asupra capacitatii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje
Doxazosin influenteaza negativ capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje, in special la inceputul tratamentului.
4.8 Reactii adverse
Aparitia reactiilor adverse se datoreaza in principal proprietatilor farmacologice ale medicamentului. Majoritatea reactiilor adverse sunt tranzitorii.
Profilul reactiilor adverse in studiile clinice efectuate la pacientii cu HBP corespunde cu cel intalnit la hipertensivi.
Reactiile adverse considerate ca fiind posibil produse de tratamentul cu Aniprosin sunt clasificate in functie de sistem, organ si frecventa. Frecventele sunt definite ca fiind: foarte frecvente (>1/10), frecvente (>1/100, 1/1000, 1/10000,
