Indicatii: ca monoterapie, la pacientii care nu raspund la beta-blocante sau in cazul in care beta-blocantele sunt contraindicate
2. COMPOZITIA CALITATIVA SI CANTITATIVA
Fiecare ml picaturi oftalmice, solutie contine dorzolamida 20 mg sub forma de clorhidrat de dorzolamida.
Excipienti
Fiecare ml contine clorura de benzalconiu 0,075 mg. Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICA
Picaturi oftalmice, solutie.
Solutie vascoasa, limpede, fara particule vizibile.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicatii terapeutice
Acest medicament este indicat:
- ca monoterapie, la pacientii care nu raspund la beta-blocante sau in cazul in care beta-blocantele sunt contraindicate,
in tratamentul presiunii intra-oculare crescute in:
- hipertensiune oculara,
- glaucom cu unghi deschis,
- glaucom pseudoexfoliativ.
4.2 Doze si mod de administrare
Doza este de o picatura dorzolamida de trei ori pe zi, administrata in sacul conjunctival al ochiului(lor) afectat (ti).
In cazul in care se trece de la un alt medicament oftalmic antiglaucomatos la dorzolamida, se intrerupe administrarea acestuia si se incepe tratamentul cu dorzolamida din ziua urmatoare.
Daca este utilizat mai mult de un medicament oftalmic topic, diferitele medicamente trebuie instilate la intervale de cel putin 10 minute.
Pacientii trebuie instruiti sa se spele pe maini inainte de utilizarea medicamentului si sa evite ca varful picuratorului sa vina in contact cu ochii sau zonele din jurul ochilor.
De asemenea, pacientii trebuie informati asupra riscului ca solutiile oculare manipulate incorect sa fie contaminate cu bacterii cunoscute ca provoaca infectii oculare. Utilizarea solutiilor oculare contaminate poate sa determine afectiuni grave ale ochiului si pierderea ulterioara a vederii.
Pacientii trebuie informati despre modul corect de manipulare al flaconului.
Instructiuni de utilizare
1. Inainte de utilizarea pentru prima oara a medicamentului, se verifica daca sigiliul este intact.
2. Pentru a deschide flaconul se va desuruba capacul.
3. Se inclina capul pe spate si se trage usor in jos pleoapa inferioara pana la formarea unui buzunar intre pleoapa si ochi.
4. Se intoarce flaconul si se preseaza usor pentru a elibera o singura picatura in ochi asa cum v-a recomandat medicul dumneavoastra. NU SE ATING OCHII SAU PLEOAPELE CU VARFUL PICURATORULUI.
5. Daca ati fost instruiti sa faceti acest lucru de medicul dumneavoastra, se repeta pasii 3 si 4 la celalalt ochi.
6. Se pune capacul la loc prin insurubare, pana cand atinge ferm flaconul
7. Varful picuratorului este conceput pentru a oferi o picatura premasurata; de aceea, nu se mareste orificiul de la varful picuratorului.
Utilizarea la copii si adolescenti
La copii si adolescenti sunt disponibile date clinice limitate privind administrarea dorzolamidei de trei ori pe zi (pentru informatii referitoare la dozele recomandate la copii si adolescenti, vezi pct. 5.1).
4.3 Contraindicatii
Hipersensibilitate la substanta activa sau la oricare dintre excipienti.
Dorzolamida nu a fost studiata la pacientii cu insuficienta renala severa (clearance-ul creatininei 1/10), frecvente (> 1/100, 1/1000, 1/10000, 23 mm Hg) a fost demonstrata in studii clinice extinse cu durata de pana la un an. Efectul de scadere a PIO a dorzolamidei administrata in monoterapie a fost demonstrat pe toata durata zilei si acest efect s-a mentinut in timpul administrarii de lunga durata. Eficacitatea in timpul monoterapiei de lunga durata a fost similara cu cea a betaxololului si usor mai mica comparativ cu a timololului. Utilizarea la copii
Un studiu de trei luni, dublu-orb, multicentric, controlat cu tratament activ a fost efectuat la 184 (122 pentru dorzolamida) copii cu varsta de la o saptamana la 22 mm Hg) pentru a evalua siguranta dorzolamidei administrata topic de trei ori pe zi. Aproximativ jumatate din pacientii din ambele grupuri de tratament au fost diagnosticati cu glaucom congenital; alte etiologii comune au fost sindromul Sturge Weber, disgenezie mezenchimala iridocorneana, afakie.
In ambele grupuri de varsta, aproximativ 70 de pacienti au fost tratati timp de cel putin 61 de zile si aproximativ 50 de pacienti au fost tratati timp de 81-100 de zile.
Daca PIO a fost inadecvat controlata de monoterapia cu dorzolamida sau cu solutie gelificata cu timolol s-a realizat modificarea terapiei in tratament de tip "deschis", in functie de urmatoarele: 30 de pacienti 2 ani au fost trecuti pe combinatia fixa dorzolamida 2%/timolol 0,5% (de doua ori pe zi).
In general, acest studiu nu a evidentiat probleme suplimentare de siguranta la copii: aproximativ 26%
(20% in monoterapie cu dorzolamida) din copii au prezentat evenimente adverse legate de tratament, majoritatea au fost locale, non-grave cum sunt arsuri si intepaturi oculare, durere oculara si hiperemie oculara. Un procent mic, 12 saptamani).
5.2 Proprietati farmacocinetice
Spre deosebire de inhibitorii de anhidraza carbonica cu administrare orala, administrarea topica de clorhidrat de dorzolamida permite aparitia efectelor substantei active direct la nivelul ochilor la doze mult mai mici si, prin urmare, cu expunere sistemica mai mica. In studiile clinice, aceasta a condus la o scadere a PIO fara modificarile acido-bazice sau tulburarile electrolitice caracteristice inhibitorilor de anhidraza carbonica cu administrare orala.
Cand este aplicata topic, dorzolamida ajunge in circulatia sistemica. Pentru a evalua potentialul de inhibare a anhidrazei carbonice sistemice secundar administrarii topice, au fost determinate concentratiile substantei active si ale metabolitului in celule rosii sanguine (eritrocite) si plasma si a fost masurata inhibarea anhidrazei carbonice in eritrocite. Dorzolamida se acumuleaza in eritrocite in timpul administrarii cronice, ca rezultat al legarii selective de AC-II in timp ce concentratiile de substanta activa libera din plasma sunt mentinute la valori foarte mici. Substanta activa nemodificata formeaza un singur metabolit N-dezetil care inhiba AC-II mai putin decat substanta activa nemodificata, dar care inhiba si izoenzima mai putin activa (AC-I). Metabolitul se acumuleaza, de asemenea, in eritrocite, unde se leaga in principal de AC-I. Dorzolamida se leaga moderat de proteinele plasmatice (aproximativ 33%). Dorzolamida se excreta, in principal, nemodificata in urina; metabolitul este eliminat, de asemenea, prin urina. Dupa intreruperea tratamentului, dorzolamida se elimina din eritrocite non-liniar, ceea ce determina o scadere rapida initiala a concentratiei de substanta activa, urmata de o faza mai lenta de eliminare cu un timp de injumatatire de aproximativ patru luni.
Cand dorzolamida a fost administrata oral, pentru a simula expunerea sistemica maxima dupa administrarea topica oculara pe termen lung, starea de echilibru a fost atinsa in termen de 13 saptamani. La starea de echilibru, practic nu au mai existat in plasma nici substanta activa libera, nici metabolit; inhibarea AC in eritrocite a fost mai mica decat cea anticipata a fi necesara pentru un efect farmacologic asupra functiei renale sau respiratorii. Rezultate farmacocinetice similare au fost observate dupa administrarea cronica topica de dorzolamida.
Cu toate acestea, unii pacienti varstnici cu insuficienta renala (cu un clearence al creatininei estimat de 30-60 ml/min) au avut concentratii mai mari de metabolit in eritrocite, dar nu si diferente semnificative in inhibarea anhidrazei carbonice; acestei constatari nu i-au fost atribuite reactii adverse sistemice semnificative din punct de vedere clinic.
5.3 Date preclinice de siguranta
In studiile la animale cu clorhidrat de dorzolamida administrat oral, principalele constatari au fost legate de efectele farmacologice de inhibare a anhidrazei carbonice sistemice. Unele din aceste constatari au avut specificitate de specie si/sau au fost rezultatul acidozei metabolice. La iepuri, doze toxice de dorzolamida la mama au fost asociate cu acidoza metabolica si malformatii ale corpurilor vertebrale.
In studiile clinice, pacientii nu au dezvoltat semne de acidoza metabolica sau tulburari electrolitice
sugestive de inhibare a AC sistemice. Prin urmare, nu se asteapta ca efectele constatate in studiile la animale sa fie observate la pacientii tratati cu doze terapeutice de dorzolamida.
6. PROPRIETATI FARMACEUTICE
6.1 Lista excipientilor
Hidroxietilceluloza Manitol E421 Citrat de sodiu E331
Hidroxid de sodiu E524 (pentru ajustarea pH-ului la aproximativ 5,6)
Clorura de benzalconiu
Apa pentru preparate injectabile
6.2 Incompatibilitati
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
Inainte de deschidere: 2 ani. Dupa prima deschidere: 28 de zile.
6.4 Precautii speciale pentru pastrare
A se pastra la temperaturi sub 30°C. A nu se pastra la frigider sau congela.
6.5 Natura si continutul ambalajului
Dorzolamide Teva 2 mg/ml, picaturi oftalmice, solutie este ambalat intr-un flacon din polietilena cu capacitatea de 5 ml, prevazut cu picurator si inchis cu un capac si inel tip sigiliu.
Marimile de ambalaj:
1 x 5 ml (cutie cu un singur flacon de 5 ml) 3 x 5 ml (cutie cu trei flacoane a cate 5 ml) 6 x 5 ml (cutie cu sase flacoane a cate 5 ml)
Este posibil ca nu toate marimile de ambalaj sa fie comercializate.
6.6 Precautii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Fara cerinte speciale.
Pentru instructiunile pentru pacient vezi pct. 4.2.
7. DETINATORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATA
TEVA Pharmaceuticals S.R.L.
Str. Domnita Ruxandra nr. 12, parter, sector 2,
Bucuresti, Romania
Tel: 021 230 65 24 Fax: 021 230 65 23
