Indicatii: Boala de reflux gastro-esofagian
Esomeprazol Sandoz 20 mg, comprimate gastrorezistente
Esomeprazol Sandoz 40 mg, comprimate gastrorezistente
2. COMPOZITIE CALITATIVA SI CANTITATIVA
Esomeprazol Sandoz 20 mg comprimate gastrorezistente
Fiecare comprimat gastrorezistent contine esomeprazol 20 mg (sub forma de esomeprazol magneziu dihidrat).
Esomeprazol Sandoz 40 mg comprimate gastrorezistente
Fiecare comprimat gastrorezistent contine esomeprazol 40 mg (sub forma de esomeprazol magneziu dihidrat).
Excipienti: glucoza, zahar.
Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICA
Comprimat gastrorezistent
Esomeprazol Sandoz 20 mg: comprimat filmat oval, de culoare roz deschis.
Esomeprazol Sandoz 40 mg: comprimat filmat oval, de culoare roz, cu linie mediana pe ambele fete. Comprimatul poate fi divizat in doua parti egale.
4. DATE CLINICE
4.1 Indicatii terapeutice
Comprimatele gastrorezistente de Esomeprazol Sandoz 20 mg/40 mg sunt indicate pentru:
Boala de reflux gastro-esofagian (BRGE)
- tratamentul esofagitei erozive de reflux
- tratamentul pe termen lung al pacientilor cu esofagita vindecata pentru prevenirea recurentei
- tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastro-esofagian (BRGE)
In asociere cu o schema terapeutica antibacteriana adecvata pentru eradicarea Helicobacter pylori si
- vindecarea ulcerului duodenal asociat infectiei cu Helicobacter pylori si
- prevenirea recurentei ulcerelor gastro-duodenale la pacientii cu ulcere asociate infectiei cu
Helicobacter pylori
Pacienti care necesita tratament continuu cu AINS
- vindecarea ulcerelor gastrice asociate tratamentului cu AINS
- prevenirea ulcerelor gastrice si duodenale asociate tratamentului cu AINS la pacientii cu risc Tratamentul sindromului Zollinger Ellison
4.2 Doze si mod de administrare
Comprimatele trebuie inghitite intregi, cu lichid. Comprimatele nu trebuie mestecate sau sfaramate. Pentru pacientii cu dificultati la inghitire, comprimatele pot fi dispersate in jumatate de pahar cu apa plata. Nu trebuie utilizate alte lichide, deoarece invelisul enteric se poate dizolva. Se amesteca pana la dezintegrarea comprimatelor si se bea lichidul cu pelete imediat sau in decurs de 15 minute. Se clateste paharul cu jumatate de pahar cu apa si se bea. Peletele nu trebuie mestecate sau sfaramate.
Pentru pacientii care nu pot inghiti, comprimatele pot fi dispersate in apa plata si administrate printr-o sonda gastrica. Este important sa se verifice cu atentie dimensiunile seringii alese si a sondei. Pentru instructiunile de preparare si administrare vezi pct. 6.6.
Adulti si adolescenti cu varsta peste 12 ani Boala de reflux gastro-esofagian (BRGE)
- tratamentul esofagitei erozive de reflux 40 mg o data pe zi timp de 4 saptamani
Se recomanda un tratament aditional de 4 saptamani pentru pacientii la care esofagita nu a fost vindecata sau care au simptome persistente.
- tratamentul pe termen lung al pacientilor cu esofagita vindecata pentru prevenirea recurentei 20 mg o data pe zi
- tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastro-esofagian (BRGE)
20 mg o data pe zi, la pacientii fara esofagita. Daca nu s-a obtinut controlul simptomelor dupa 4 saptamani, pacientul trebuie investigat suplimentar. Dupa ce simptomele s-au ameliorat, un control al simptomelor ulterioare poate fi obtinut utilizand 20 mg pe zi. La adulti, poate fi utilizata la cerere o schema de administrare cu 20 mg pe zi, la nevoie. La pacientii tratati cu AINS cu risc de a dezvolta ulcere gastrice si duodenale, controlul simptomelor ulterioare utilizand o schema de administrare la cerere nu este recomandata.
Adulti
In asociere cu o schema terapeutica antibacteriana adecvata pentru eradicarea Helicobacter pylori si
- vindecarea ulcerului duodenal asociat infectiei cu Helicobacter pylori
- prevenirea recurentei ulcerelor gastro-duodenale la pacientii cu ulcere asociate infectiei cu
Helicobacter pylori
20 mg esomeprazol cu 1 g amoxicilina si 500 mg claritromicina, toate de doua ori pe zi timp de 7 zile.
Pacienti care necesita tratament continuu cu AINS
Vindecarea ulcerelor gastrice asociate tratamentului cu AINS: Doza uzuala este de 20 mg o data pe zi. Durata tratamentului este de 4-8 saptamani.
Prevenirea ulcerelor gastrice si duodenale asociate tratamentului cu AINS la pacientii cu risc: 20 mg o data pe zi.
Tratamentul sindromului Zollinger Ellison
Doza initiala recomandata este de 40 mg esomeprazol de doua ori pe zi. Ulterior, doza trebuie ajustata individual si tratamentul continuat atata timp cat este indicat clinic. In functie de datele clinice disponibile, majoritatea pacientilor pot fi controlati cu doze cuprinse intre 80 si 160 mg esomeprazol zilnic. Cu doze peste 80 mg pe zi, doza trebuie divizata si administrata de doua ori pe zi.
Copii cu varsta sub 12 ani
Esomeprazol Sandoz nu trebuie utilizat la copii cu varsta mai mica de 12 ani, deoarece nu exista date disponibile.
Insuficienta renala
Ajustarea dozei nu este necesara la pacientii cu insuficienta renala. Datorita experientei limitate la pacientii cu insuficienta renala severa, acesti pacienti trebuie tratati cu atentie (vezi pct. 5.2).
Insuficienta hepatica
Ajustarea dozei nu este necesara la pacientii cu insuficienta hepatica usoara pana la moderata. Pentru pacientii cu insuficienta hepatica severa, nu trebuie depasita o doza maxima de 20 mg esomeprazol (vezi pct. 5.2).
Varstnici
Nu este necesara ajustarea dozei la varstnici.
4.3 Contraindicatii
Hipersensibilitate cunoscuta la substanta activa esomeprazol, benzimidazoli substituiti sau la oricare dintre excipienti.
Esomeprazol, similar altor inhibitori selectivi de pompa de protoni nu trebuie administrat cu atazanavir (vezi pct. 4.5).
4.4 Atentionari si precautii speciale pentru utilizare
In prezenta oricarui simptom de alarma (de exemplu pierdere in greutate neintentionata semnificativa, varsaturi recurente, disfagie, hematemeza sau melena) si cand se suspecteaza sau este confirmata prezenta unui ulcer gastric, trebuie exclus diagnosticul de malignitate, deoarece tratamentul cu Esomeprazol Sandoz poate ameliora simptomele si intarzia diagnosticul.
Pacientii cu tratament pe termen lung (in special cei tratati pentru mai mult de 1 an) trebuie monitorizati la intervale regulate.
Pacientii cu tratament la cerere trebuie instruiti sa se adreseze medicului daca simptomele isi modifica caracteristicile. Cand se prescrie esomeprazol pentru tratamentul la cerere, trebuie evaluata concentratia de esomeprazol. Vezi pct. 4.5.
Cand se prescrie esomeprazol pentru eradicarea Helicobacter pylori trebuie avute in vedere interactiunile posibile dintre toate componentele triplei terapii. Claritromicina este un inhibitor potent al enzimei CYP3A4 si contraindicatiile si interactiunile medicamentoase ale claritromicinei trebuie avute in vedere cand se utilizeaza terapia tripla la pacientii tratati concomitent cu alte medicamente metabolizate pe calea CYP3A4, cum este cisaprida.
Acest medicament contine glucoza si zahar. Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la fructoza, sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza sau insuficienta a zaharazei-izomaltazei nu trebuie sa utilizeze acest medicament.
4.5 Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune
Efecte ale esomeprazolului asupra cineticii altor medicamente
Medicamente cu absorbtie dependentd de pH
Scaderea aciditatii gastrice in timpul tratamentului cu esomeprazol poate create sau scade absorbtia medicamentelor, daca mecanismul de absorbtie este influentat de aciditatea gastrica. Similar cu utilizarea altor inhibitori ai secretiei acide sau antiacide, absorbtia ketoconazolului si itraconazolului poate scadea in timpul tratamentului cu esomeprazol.
Administrarea concomitenta de omeprazol (40 mg o data pe zi) si atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg la voluntari sanatosi a determinat o reducere semnificativa a expunerii la atazanavir (o scadere cu aproximativ 75% a ASC, Cmax si Cmin). Cresterea dozei de atazanavir la 400 mg nu a compensat impactul omeprazolului asupra expunerii la atazanavir. IPP (inhibitori de pompa de protoni), incluzand esomeprazol, nu trebuie administrati concomitent cu atazanavir (vezi pct. 4.3).
Medicamente metabolizate de catre enzima CYP2C19
Esomeprazolul inhiba CYP2C19, enzima principala implicata in metabolizarea esomeprazolului. Prin urmare, cand esomeprazol este administrat concomitent cu medicamente metabolizate de catre enzima CYP2C19, cum sunt diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoina, etc concentratiile plasmatice ale acestor medicamente pot create si o reducere a dozei poate fi necesara. Acest lucru trebuie luat in considerare, in special cand se prescrie esomeprazol pentru tratamentul la cerere. Administrarea concomitenta a 30 mg esomeprazol a determinat o scadere cu 45% a clearance-ului diazepamului, substrat al CYP2C19. Administrarea concomitenta a 40 mg esomeprazol a determinat o crestere cu 13% a concentratiilor plasmatice minime ale fenitoinei, la pacientii epileptici. Se recomanda monitorizarea concentratiilor plasmatice ale fenitoinei cand tratamentul cu esomeprazol este initiat sau intrerupt. Omeprazol (40 mg o data pe zi) a crescut Cmax si ASCT a voriconazolului (un substrat CYP2C19) cu 15%, respectiv 41%.
Intr-un studiu clinic, administrarea a 40 mg esomeprazol la pacientii tratati cu warfarina a aratat ca timpul de coagulare a fost in limite normale. Cu toate acestea, dupa punerea pe piata, au fost raportate cateva cazuri izolate de crestere a INR semnificative clinic, in decursul tratamentului concomitent. Se recomanda monitorizare cand se initiaza sau intrerupe tratamentul concomitent cu esomeprazol in timpul tratamentului cu warfarina sau alti derivati de cumarina.
La voluntarii sanatosi, administrarea concomitenta a 40 mg esomeprazol a determinat o crestere cu 32% a ariei de sub curba concentratiei plasmatice in functie de timp (ASC) si o prelungire cu 31% a timpului de injumatatire plasmatica prin eliminare (t1/2), dar nu si o crestere semnificativa a concentratiilor plasmatice maxime pentru cisaprida. Prelungirea usoara a intervalului QT observata dupa administrarea cisapridei in monoterapie nu a fost prelungita suplimentar cand cisaprida s-a administrat concomitent cu esomeprazol (vezi si pct. 4.4).
Nu au fost evidentiate efecte relevante din punct de vedere clinic ale esomeprazolului asupra proprietatilor farmacocinetice ale amoxicilinei sau chinidinei.
Studiile care evalueaza administrarea concomitenta a esomeprazol si naproxen sau rofecoxib nu au identificat interactiuni farmacocinetice relevante din punct de vedere clinic in timpul studiilor pe termen scurt.
Efecte ale altor medicamente asupra parametrilor farmacocinetici ai esomeprazolului
Esomeprazol este metabolizat de catre CYP2C19 si CYP3A4. Administrarea concomitenta de esomeprazol si claritromicina (500 mg de doua ori pe zi), un inhibitor al CYP3A4, a determinat dublarea expunerii la esomeprazol (ASC). Administrarea concomitenta de esomeprazol si a unui inhibitor mixt al CYP2C19 si CYP3A4 poate determina mai mult decat dublarea expunerii la esomeprazol. Voriconazolul, inhibitor al CYP2C19 si CYP3A4 creste ASC a omeprazolului cu 280%. O ajustare a dozei de esomeprazol nu este, in general, necesara in niciuna dintre aceste situatii. Cu toate acestea, ajustarea dozei trebuie avuta in vedere la pacientii cu insuficienta hepatica severa si daca tratamentul pe termen lung este indicat.
4.6 Sarcina si alaptarea
Pentru esomeprazol, datele clinice privind sarcinile expuse sunt insuficiente. Datele din studiile epidemiologice privitoare la administrarea unui amestec racemic de omeprazol la un numar mare de sarcini expuse nu au evidentiat efecte malformative sau fetotoxice. Studiile la animale cu esomeprazol nu au indicat efecte daunatoare directe sau indirecte asupra dezvoltarii embrionare sau fetale. Studiile la animale cu amestecul racemic nu au indicat efecte daunatoare directe sau indirecte asupra sarcinii, nasterii sau dezvoltarii postnatale. Trebuie manifestata prudenta cand se prescrie la femeia gravida.
Nu se cunoaste daca esomeprazol se excreta in laptele matern. Nu au fost efectuate studii la femeia care alapteaza. Prin urmare, Esomeprazol Sandoz nu trebuie utilizat in timpul alaptarii.
4.7 Efecte asupra capacitatii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje
Nu s-au observat efecte.
4.8 Reactii adverse
Urmatoarele reactii adverse au fost identificate sau suspectate in programele de studii clinice pentru esomeprazol si dupa punerea pe piata. Niciuna dintre acestea nu depinde de doza.
