Prospect Gemzar

Indicatii terapeutice: Gemcitabina este indicata in tratamentul pacientilor avand cancer pulmonar local, avansat sau cu metastaze. Gemcitabina a demonstrat ca are efect si in cazuri avansate de cancer de san, ovarian, de prostata si carcinoame pulmonare. Raspunsuri pozitive au fost demonstrate in stadiile avansate de cancer renal, pancreatic si biliar.

Descriere: Clorhidratul de gemcitabina este 2`-deoxi-2`,2` difluorocitidina monoclorhidrat - beta izomer. Formula empirica a clorhidratului de gemcitabina este C9H11F2N3O4HCl. Are greutatea moleculara de 299,66. Gemcitabine este un compus acidic. Baza libera este solubila in apa, putin solubila in metanol si practic insolubila in etanol si solventi organici polarizati. Formula clinica este oferita de o forma sterila utilizata numai intravenos.

Fiolele de hidroclorid de gemcitabina contin 200 mg sau 1 g de gemcitabine - sub forma de baza libera - sub forma unei solutii sterile liofilizate. Dupa reconstituire cu clorid de sodiu injectabil 0,9 %, pH-ul solutiei variaza intre 2,7 si 3,3.

Farmacologie clinica: Metabolismul celular si mecanismul de actiune. Gemcitabina - dFdC - este metabolizata intracelular de nucleozidkinaza in difosfat activ - dFdCDP - si trifosfat nucleozid - dFdCTP. Actiunea citotoxica a gemcitabinei se pare ca se datoreaza inhibitiei sintezei de ADN prin doua mecanisme de actiune ale dFdCDP si dFdCTP. In primul rand, dFdCDP inhiba reductaza ribonucleotidica, care este singura responsabila de catalizarea reactiei care genereaza trifosfatii deoxinucleozidici pentru sinteza ADN-ului. Inhibitia acestei enzime de catre dFdCDP duce la o reducere a concentratiei de deoxinucleozide in general, si in special de dCTP. In al doilea rand, dFdCTP concureaza cu dCTP pentru incorporarea in AND. In acelasi mod, o cantitate mica de gemcitabina poate fi incorporata in RNA. Astfel reducerea concentratiei intracelulare de dCTP potenteaza incorporarea de dFdCTP in ADN - autopotentare. Epsilon polimeraza de ADN este esentialmente incapabila sa inlocuiasca/sa scoata gemcitabina si sa refaca sirurile de ADN in crestere. Dupa adaugarea acestei nucleotide se produce o inhibitie completa a sintezei de ADN, asa-numita incheiere mascata/falsa a lantului. Dupa incorporarea in ADN, gemcitabina se pare ca induce apoi procesul de moarte celulara programata cunoscuta sub numele de apoptoza.

Pagina 1/7

Daca v-a placut articolul, share pe:

Comentarii

Autentifica-te sau creeaza un cont nou pentru a putea comenta!.

Te-ar mai putea interesa

Citeste prospectul medicamentului Zaltrap si afla pentru ce este indicat si cum se administreaza. Zaltrap se utilizeaza...
Velcade este un medicament utilizat pentru tratarea cancerului. Ce este Velcade? Velcade este o pulbere din care...
Citeste prospectul medicamentului Uft, capsule si afla pentru ce este indicat si cum se administreaza. Indicatii: UFT...
Newsletter
Aboneaza-te la newsletter!
Abonare