Tredaptive este un medicament care contine doua substante active: acidul nicotinic (cunoscut si ca niacina sau vitamina B3) si laropiprant.
Este disponibil sub forma de comprimate cu eliberare modificata. "Eliberare modificata" inseamna ca cele doua substante active au rate diferite de eliberare din comprimat intr-un interval de cateva ore.
Pentru ce se utilizeaza Tredaptive?
Tredaptive este utilizat pentru a completa dieta si exercitiile fizice la pacientii cu dislipidemie (valori anormal crescute ale grasimilor in sange), in special "dislipidemia mixta combinata" si "hipercolesterolemia primara". Pacientii cu dislipidemie mixta combinata prezinta valori crescute ale LDL colesterolului (colesterolul "rau") si ale trigliceridelor (un tip de grasimi) in sange, si valori scazute ale HDL colesterolului (colesterolul "bun"). Hipercolesterolemia primara apare atunci cand exista valori crescute ale colesterolului in sange. Primara insemna ca hipercolesterolemia nu are o cauza identificabila.
Tredaptive se administreaza in mod normal impreuna cu o statina (medicamentul standard utilizat pentru a scadea colesterolul) atunci cand eficacitatea statinei administrate individual este inadecvata. Tredaptive se utilizeaza ca tratament unic doar la pacientii carora nu li se pot administra statine.
Medicamentul se poate elibera numai pe baza de reteta.
Cum se utilizeaza Tredaptive?
Doza initiala de Tredaptive este de un comprimat o data pe zi timp de patru saptamani, dupa care se creste doza la doua comprimate o data pe zi. Se administreaza oral, concomitent cu alimentele, dupa amiaza sau seara inainte de culcare. Comprimatele trebuie inghitite intregi si nu trebuie rupte, sfaramate, zdrobite sau mestecate.
Tredaptive nu este recomandat copiilor sub 18 ani din cauza lipsei de informatii despre siguranta si eficacitatea administrarii la aceasta grupa de varsta. Trebuie utilizat cu atentie la pacientii care prezinta afectiuni renale si nu trebuie utilizat la cei cu afectiuni hepatice.
Cum actioneaza Tredaptive?
Cele doua substante active din Tredaptive, acidul nicotinic si laropiprantul, au moduri de actiune diferite.
Acidul nicotinic este o substanta naturala care se utilizeaza in doze mici ca vitamina. La doze mari, scade nivelul grasimilor din sange printr-un mecanism care nu este pe deplin cunoscut. A fost utilizat initial la mijlocul anilor 1950 ca medicament care modifica nivelul grasimilor din sange, dar utilizarea lui a fost limitata din cauza efectelor secundare aparute, in special hiperemia cutanata tranzitorie (inrosirea pielii).
Se crede ca hiperemia cutanata tranzitorie determinata de acidul nicotinic apare din cauza eliberarii din celulele pielii a unei substante numite "prostaglandina D2" (PGD2), care dilata (largeste) vasele sanguine din piele. Laropiprantul blocheaza receptorii de care se leaga in mod normal PGD2. Cand receptorii sunt blocati, PGD nu mai poate produce vasodilatatia vaselor din piele, scazand astfel frecventa si intensitatea hiperemiei cutanate tranzitorii.
In comprimatele de Tredaptive, laropiprantul se gaseste in unul dintre straturi, iar celalalt strat contine acidul nicotinic. Atunci cand pacientului i se administreaza comprimatul, laropiprantul este eliberat primul in sange si blocheaza receptorii de PGD2. Acidul nicotinic este eliberat mai incet din celalalt strat si actioneaza ca agent de modificare a grasimilor.
Cum a fost studiat Tredaptive?
Efectele Tredaptive au fost mai intai testate pe modele experimentale, inainte de a fi studiate pe pacienti umani.
Tredaptive a fost studiat in patru studii principale pe pacienti cu hipercolesterolemie sau cu dislipidemie mixta.
Doua studii au evaluat eficacitatea Tredaptive in modificarea nivelului grasimilor sanguine. Primul studiu a comparat eficacitatea Tredaptive cu cea a acidului nicotinic administrat in monoterapie sau cu un placebo (un preparat inactiv) in ceea ce priveste scaderea nivelurilor de LDL colesterol la un total de 1 613 pacienti. Acest studiu a mai evaluat si simptomatologia hiperemiei cutanate tranzitorii utilizand un chestionar conceput in mod special.
Al doilea studiu a comparat combinatia dintre Tredaptive si simvastatin (o statina) cu Tredaptive administrat ca medicament unic sau cu simvastatin administrat ca medicament unic la 1 398 de pacienti. Principala masura a eficacitatii a fost modificarea nivelurilor sanguine de LDL colesterol dupa 12 saptamani.
Al treilea si al patrulea studiu au evaluat eficacitatea laropiprantului in ameliorarea hiperemiei cutanate tranzitorii determinate de acidul nicotinic. Au inclus un total de 2 349 pacienti carora li s-a administrat fie Tredaptive, fie acid nicotinic. Hiperemia cutanata tranzitorie a fost masurata utilizand chestionarul simptomatologiei hiperemiei cutanate tranzitorii.
Ce beneficii a prezentat Tredaptive in timpul studiilor?
Tredaptive a fost eficace in scaderea nivelurilor sanguine de LDL colesterol. In primul studiu, nivelurile de LDL colesterol au fost reduse cu 19% la pacientii carora li se administra Tredaptive, comparativ cu 1% la cei carora li se administra un placebo. Al doilea studiu a aratat ca nivelurile de LDL colesterol au fost reduse si mai mult atunci cand Tredaptive a fost administrat impreuna cu simvastatin (o reducere de 48%), comparativ cu admistrarea de Tredaptive ca medicament unic (o reducere de 17%) sau cu administrarea de simvastatin ca medicament unic (o reducere de 37%).
Adaugarea de laropiprant la acidul nicotinic a redus simptomatologia hiperemiei cutanate tranzitorii determinate de acidul nicotinic. In primul si in al treilea studiu, mai putini pacienti care au luat Tredaptive au raportat hiperemie cutanata tranzitorie moderata, severa sau extrema fata de cei care au luat numai acid nicotinic. In al patrulea studiu, hiperemia cutanata tranzitorie a fost observata mai putine zile la pacientii care au luat Tredaptive decat la pacientii care au luat numai acid nicotinic.
Care sunt riscurile asociate cu Tredaptive?
Cel mai frecvent efect secundar asociat cu Tredaptive (observat la mai mult de 1 din 10 pacienti) este hiperemia cutanata tranzitorie. Pentru lista completa a tuturor efectelor secundare raportate asociate cu Tredaptive, a se consulta prospectul.
Tredaptive nu trebuie administrat persoanelor care pot prezenta hipersensibilitate (alergie) la acidul nicotinic, la laropiprant sau la oricare alt ingredient al acestui medicament. De asemenea, nu trebuie administrat pacientilor cu afectiuni hepatice, cu ulcer gastric activ sau cu hemoragie arteriala.
De ce a fost aprobat Tredaptive?
Comitetul pentru produse medicamentoase de uz uman (CHMP) a hotarat ca beneficiile Tredaptive sunt mai mari decat riscurile sale in tratamentul dislipidemiei, mai ales la pacientii cu dislipidemie mixta combinata si la pacientii cu hipercolesterolemie primara. Comitetul a recomandat acordarea autorizatiei de introducere pe piata pentru Tredaptive.
Alte informatii despre Tredaptive:
Comisia Europeana a acordat Merck Sharp & Dohme Ltd. o autorizatie de introducere pe piata pentru Tredaptive valabila pe intreg teritoriul Uniunii Europene, la 3 iulie 2008.
Prezentul rezumat a fost actualizat ultima data la 05-2008.
