Trevaclyn este un medicament care contine doua substante active: acid nicotinic (cunoscut, de asemenea, sub denumirea de niacina sau vitamina B3) si laropiprant.
Medicamentul este disponibil sub forma de comprimate cu eliberare modificata. "Eliberare modificata" inseamna ca cele doua substante active sunt eliberate din comprimat la viteze diferite pe durata a cateva ore.
Pentru ce se utilizeaza Trevaclyn?
Trevaclyn se utilizeaza in completarea regimului alimentar si a exercitiilor fizice la pacienti cu dislipidemie (niveluri anormal de mari ale lipidelor in sange), in special, "dislipidemie mixta combinata" si "hipercolesterolemie primara". Pacientii care sufera de dislipidemie mixta combinata au niveluri sanguine mari de colesterol LDL "rau" si de trigliceride (un tip de lipide) si niveluri scazute de colesterol HDL "bun". Hipercolesterolemia primara apare cand nivelul de colesterol din sange este ridicat. Primara inseamna ca hipercolesterolemia nu are nicio cauza identificabila.
Trevaclyn se administreaza in mod normal impreuna cu o statina (medicamentul standard utilizat pentru reducerea colesterolului) cand eficacitatea unei statine administrate in monoterapie este inadecvata. Trevaclyn se utilizeaza in monoterapie numai la pacienti care nu pot lua statine.
Medicamentul se poate elibera numai pe baza de reteta.
Cum se utilizeaza Trevaclyn?
Doza initiala de Trevaclyn este de un comprimat o data pe zi timp de patru saptamani, dupa care doza se mareste la doua comprimate o data pe zi. Se administreaza pe cale orala, impreuna cu alimente, seara sau inainte de culcare. Comprimatele trebuie inghitite intregi si nu trebuie rupte, sfaramate, zdrobite sau mestecate.
Nu se recomanda administrarea de Trevaclyn la copiii sub 18 ani din cauza lipsei de informatii privind siguranta si eficacitatea acestuia la aceasta grupa de varsta. Trebuie utilizat cu prudenta la pacientii care au probleme renale si nu trebuie utilizat in cazul pacientilor care au probleme hepatice.
Cum actioneaza Trevaclyn?
Cele doua substante active din Trevaclyn, acidul nicotinic si laropiprantul, au moduri de actiune diferite.
Acidul nicotinic este o substanta produsa in mod natural care, in doze mici, se utilizeaza ca vitamina. In doze mai mari, acesta reduce nivelurile de lipide din sange printr-un mecanism care nu este inteles pe deplin. A fost utilizat pentru prima data ca medicament pentru a modifica nivelurile de lipide din sange la mijlocul anilor ‘50, dar utilizarea acestuia a fost limitata din cauza efectelor secundare, in special inrosirea pielii.
Se crede ca inrosirea pielii cauzata de acidul nicotinic se produce ca urmare a eliberarii unei substante denumite "prostaglandina D2" (PGD2) din celulele pielii, care dilata (largeste) vasele de sange de la nivelul pielii. Laropiprant blocheaza receptorii de care se ataseaza in mod normal PGD2. Cand receptorii sunt blocati, PGD2 nu poate dilata vasele de la nivelul pielii, reducand frecventa si intensitatea inrosirii.
In comprimatele de Trevaclyn, laropiprant se afla intr-unul din straturi, celalalt strat continand acid nicotinic. In momentul in care pacientul ia comprimatul, laropiprant este eliberat primul in fluxul sanguin si blocheaza receptorii de PGD2. Acidul nicotinic este eliberat mai lent din celalalt strat si isi produce efectul de agent de modificare a nivelului de lipide.
Cum a fost studiat Trevaclyn?
Efectele Trevaclyn au fost testate initial in modele experimentale inainte de a fi studiate la om.
Trevaclyn a fost investigat in cadrul a patru studii principale la pacienti cu hipercolesterolemie sau dislipidemie mixta.
Doua studii au investigat eficacitatea Trevaclyn in modificarea nivelului de lipide din sange. Primul studiu a comparat eficacitatea Trevaclyn cu cea a acidului nicotinic administrat in monoterapie sau placebo (un tratament fictiv) in reducerea nivelului de colesterol LDL intr-un numar total de 1613 pacienti. Acest studiu a cercetat, de asemenea, simptomele de inrosire prin utilizarea unui chestionar special conceput .
Cel de-al doilea studiu a comparat combinatia de Trevaclyn si simvastatina (un tip de statina) cu administrarea in monoterapie a Trevaclyn sau a simvastatinei la 1398 de pacienti. Principala masura de eficacitate a fost modificarea nivelurilor sanguine de colesterol LDL dupa 12 saptamani.
Cel de-al treilea si cel de-al patrulea studiu au investigat eficacitatea administrarii de laropiprant in reducerea inrosirii cauzate de acidul nicotinic. Acestea au inclus un numar total de 2349 de pacienti care au luat fie Trevaclyn, fie acid nicotinic. Inrosirea a fost masurata prin intermediul chestionarului privind simptomele de inrosire.
Ce beneficii a prezentat Trevaclyn in timpul studiilor?
Trevaclyn s-a dovedit eficient in reducerea nivelurilor sanguine de colesterol LDL. In primul studiu, nivelurile de colesterol LDL au scazut cu 19% la pacientii care au luat Trevaclyn, in comparatie cu 1% la cei care au luat placebo. Cel de-al doilea studiu a aratat ca nivelurile de colesterol LDL au scazut si mai mult cand Trevaclyn a fost administrat concomitent cu simvastatina (reducere de 48%), in comparatie cu Trevaclyn administrat in monoterapie (reducere de 17%) sau cu simvastatina administrata in monoterapie (reducere de 37%).
Adaugarea de laropiprant la acidul nicotinic a redus simptomele de inrosire cauzate de acidul nicotinic. In cadrul celui de-al treilea si celui de-al patrulea studiu, un numar mai mic de pacienti care au luat Trevaclyn au raportat inrosire moderata, severa sau extrema in comparatie cu pacientii care au luat acid nicotinic administrat in monoterapie. In cadrul celui de-al patrulea studiu, inrosirea a fost observata pe parcursul a mai putine zile la pacientii care au luat Trevaclyn fata de cei care au luat acid nicotinic administrat in monoterapie.
Care sunt riscurile asociate cu Trevaclyn?
Cele mai frecvente efecte secundare asociate cu Trevaclyn (observate la mai mult de 1 din 10 pacienti) este inrosirea. Pentru lista completa a tuturor efectelor secundare raportate asociate cu Trevaclyn, a se consulta prospectul.
Trevaclyn nu se administreaza persoanelor care pot prezenta hipersensibilitate (alergie) la acidul nicotinic, laropiprant sau la oricare alt ingredient al acestui medicament. De asemenea, nu trebuie administrat pacientilor care au probleme hepatice, ulcer gastric activ sau hemoragie produsa dintr-o artera.
De ce a fost aprobat Trevaclyn?
Comitetul pentru produse medicamentoase de uz uman (CHMP) a hotarat ca beneficiile Trevaclyn sunt mai mari decat riscurile acestuia in tratamentul dislipidemiei, in special la pacientii cu dislipidemie mixta combinata si la pacientii cu hipercolesterolemie primara. Comitetul a recomandat acordarea autorizatiei de introducere pe piata pentru Trevaclyn.
Alte informatii despre Trevaclyn:
Comisia Europeana a acordat Merck Sharp & Dohme Ltd. o autorizatie de introducere pe piata, valabila pentru Trevaclyn, valabila pe intreg teritoriul Uniunii Europene, la 3 iulie 2008.
Prezentul rezumat a fost actualizat ultima data in 05-2008.
