Utilizare
Adulti 200-800 mg p.o. de 2-5 ori pe zi. Copii peste 6 ani pana la 3,2 g/zi, 2-6 ani 1-1,6 g/zi, sub 2 ani 500-800 mg/zi, divizata in 4 prize. Durata tratamentului este de minimum 5 zile. In insuficienta hepatica cu clearance-ul creatininei 25-10 ml/min - 800 mg de 3 ori pe zi, sub 10 ml/min - 200 mg de 2 ori pe zi in herpesul simplu si 800 mg de 2 ori pe zi in Herpes zoster si Varicella. Perfuziile i/v, adulti 5-10 mg/kg la intervale de 8 ore; in encefalita herpetica si Herpes zoster 10 mg/kg de 3 ori pe zi 10 zile; copii de la 3 luni la 12 ani 250 mg/m 2 la fiecare 8 ore; nou-nascuti 10 mg/kg de 3 ori pe zi. In insuficienta renala cu CC 50-25 ml/min dozele indicate la fiecare 12 ore, 25-10 ml/min o data in 24 ore si sub 10 ml/min 125 mg/m2 o data in 24 ore. Linimentul oftalmic se introduce in sacul conjunctival de 5 ori pe zi cel putin 3 zile. Crema de 5-6 ori pe zi (la fiecare 3-4 ore, exceptand somnul). In caz de necesitate inca 5 zile.
Particularitati farmacologice
Este un analog aciclic sintetic al unui nucleozid purinic.
Poate fi considerat ca un promedicament deoarece pentru a deveni activ trebuie supus fosforilarii prin intermediul timidin-kinazei. Monofosfatul este transformat ulterior in difosfat de guanilat-kinaza, apoi in trifosfat de o serie de enzime celulare. Aciclovirul-trifosfat interfera cu ADN polimeraza virala si inhiba replicarea ADN-ului viral. Este activ fata de Herpes simplex tip 1 (HSV-1) si 2 (HSV-2), Varicella zoster (VZV), Epstein-Barr (EBV) si citomegalovirus (CMV). Virusurile sunt enumerate in ordinea descrescanda a sensibilitatii lor la aciclovir. Aciclovirul este putin toxic pentru celulele neinfectate din cauza ca 1) acestea il utilizeaza intr-o masura mai mica, 2) il transforma mai putin in forma activa si 3) ADN-polimeraza umana este mai putin sensibila la forma lui activa.
Supradozaj
Cresterea creatininemiei, insuficienta renala prin obstructia tubilor contorsi de catre cristalele de aciclovir, letargie, convulsii, coma. Pentru prevenirea cristaluriei se recomanda administrarea a 500 ml lichid pentru fiecare gram de aciclovir.
Tratament
Hemodializa. Dializa peritoneala este mai putin eficienta. In aplicarea topica supradozajul este improbabil deoarece aciclovirul se absoarbe putin transcutan.
Efecte adverse
Greata, varsaturi, diaree, colici intestinale, eruptii cutanate, cefalee, oboseala, febra; rar alopecie, cresterea tranzitorie a activitatii transaminazelor hepatice, nivelului bilirubinei si creatininei in sange. In administrarea i/v sunt posibile afectiuni neurologice reversibile (tremor, excitatie, convulsii, halucinatii, psihoza, coma); in extravazare - inflamatii locale; in aplicarea pe conjunctiva - iritatie locala, keratopatie, blefarita, conjunctivita; in aplicarea pe piele iritatie, durere acuta, descuamatie, eritem, xerodermie.
Contraindicatii
Hipersensibilitatea la preparat, afectiunile neurologice, varsta sub 3 luni.
Interactiuni
Substantele nefrotoxice si probenecidul maresc toxicitatea aciclovirului.
Precautii
Afectiunile renale, varsta frageda si batranii cu clearance-ul creatininei scazut.
