Indicatii: Tratamentul insuficientei cardiace cronice stabile cu functie sistolica a ventriculului stang redusa, in asociere cu inhibitori ai ECA, diuretice si optional cu glicozide digitalice
2. COMPOZITIE CALITATIVA SI CANTITATIVA
Fiecare comprimat contine fumarat de bisoprolol 1,25 mg. Excipienti:
Fiecare comprimat contine lactoza (sub forma de lactoza monohidrat 1,26 mg). Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA FARMACEUTICA
Comprimat filmat.
Comprimat filmat rotund, de culoare alba, marcat pe o fata cu "BIS 1,25".
4. DATE CLINICE
4.1 Indicatii terapeutice
Tratamentul insuficientei cardiace cronice stabile cu functie sistolica a ventriculului stang redusa, in asociere cu inhibitori ai ECA, diuretice si optional cu glicozide digitalice (pentru informatii suplimentare vezi pct. 5.1).
4.2 Doze si mod de administrare
Mod de administrare
Comprimatele de bisoprolol trebuie luate dimineata si pot fi luate cu alimente. Acestea trebuie inghitite cu lichid si nu trebuie mestecate.
Tratamentul insuficientei cardiace cronice stabile
Tratamentul standard al ICC consta intr-un inhibitor al ECA (sau un blocant al receptorilor de angiotensina, in caz de intoleranta la inhibitori ai ECA), un medicament beta-blocant, diuretice si atunci cand este nevoie, glicozide digitalice. Atunci cand se initiaza tratamentul cu bisoprolol pacientii trebuie sa fie stabili (fara insuficienta acuta).
Se recomanda ca medicul curant sa aiba experienta in managementul insuficientei cardiace cronice.
In timpul fazei de ajustare a dozelor si dupa, pot apare agravarea tranzitorie a insuficientei cardiace, hipotensiune arteriala sau bradicardie.
Faza de stabilire treptata a dozei
Tratamentul cu bisoprolol al insuficientei cardiace cronice, stabile, necesita o faza de stabilire treptata a dozei.
Tratamentul cu bisoprolol trebuie inceput cu o crestere progresiva a dozei, respectand urmatoarele etape:
• 1,25 mg o data pe zi timp de o saptamana, daca este bine tolerata se creste la
• 2,5 mg o data pe zi, timp de o saptamana, daca este bine tolerata se creste la
• 3,75 mg o data pe zi, timp de o saptamana, daca este bine tolerata se creste la
• 5 mg o data pe zi, timp de 4 saptamani, daca este bine tolerata se creste la
• 7,5 mg o data pe zi, timp de 4 saptamani, daca este bine tolerata se creste la
• 10 mg o data pe zi, ca tratament de intretinere.
Doza maxima recomandata este de 10 mg o data pe zi.
In timpul fazei de stabilire a dozei se recomanda monitorizarea atenta a semnelor vitale (frecventa cardiaca, tensiune arteriala) si a simptomelor agravarii insuficientei cardiace. Simptomele pot apare inca din prima zi a initierii tratamentului.
Modificarea tratamentului
Daca doza maxima recomandata nu este bine tolerata, se poate lua in considerare reducerea progresiva a dozei.
In cazul agravarii tranzitorii a insuficientei cardiace, aparitiei hipotensiunii arteriale sau bradicardiei se recomanda reconsiderarea dozei medicamentelor care se administreaza concomitent. Poate fi, de asemenea, necesar sa se reduca temporar doza de bisoprolol sau sa se ia in considerare intreruperea tratamentului.
Reintroducerea si/sau cresterea dozei de bisoprolol trebuie luata in considerare atunci cand pacientul devine din nou stabil.
Daca se ia in considerare intreruperea tratamentului, este necesara reducerea progresiva a dozei,
deoarece intreruperea brusca poate determina deteriorarea acuta a starii pacientului.
In general, tratamentul cu bisoprolol al insuficientei cardiace cronice este unul de lunga durata.
Insuficienta renala sau hepatica
Nu exista date referitor la farmacocinetica bisoprololului la pacientii cu insuficienta cardiaca cronica si insuficienta hepatica sau renala. Prin urmare, cresterea dozei la aceste categorii de populatie trebuie realizata cu precautie.
Varstnici
Nu este necesara ajustarea dozei.
Copii
Bisoprolol fumarat Sandoz nu este recomandat copiilor, datorita lipsei datelor privind siguranta si eficacitatea medicamentului.
4.3 Contraindicatii
Bisoprolol este contraindicat in:
- hipersensibilitate la bisoprolol sau la oricare dintre excipienti
- insuficienta cardiaca acuta sau in timpul episoadelor de decompensare a insuficientei cardiace, care necesita tratament inotrop intravenos
- soc cardiogen
- bloc AV de grad II sau III (fara pacemaker)
- sindrom de nod sinusal
- bloc sinoatrial
- bradicardie cu mai putin de 60 batai/minut, inainte de inceperea tratamentului
- hipotensiune arteriala (tensiunea arteriala sistolica mai mica de 100 mm Hg)
- astm bronsic sever sau boala pulmonara obstructiva cronica severa
- stadiile tardive ale bolii arteriale oclusive periferice si sindrom Raynaud
- feocromocitom netratat (vezi pct. 4.4)
- acidoza metabolica
- asocieri cu floctafenin si sultoprida
4.4 Atentionari si precautii speciale pentru utilizare
Bisoprololul trebuie utilizat cu precautie in:
- bronhospasm (astm bronsic, boala obstructiva respiratorie)
- diabet zaharat cu variatii foarte mari ale glicemiei; simptomele hipoglicemiei pot fi mascate
- post strict
- terapie de desensibilizare in desfasurare
- bloc AV de grad I
- angina Printzmetal
- boala arteriala obstructiva periferica (intensificarea simptomelor pot avea loc, in special la inceputul tratamentului)
- anestezie generala
La pacientii supusi anesteziei generale, in timpul inducerii anesteziei si a intubarii si in perioada post-operatorie, beta-blocantele reduc incidenta aritmiilor si a ischemiei miocardice. Se recomanda in mod obisnuit ca tratamentul cu beta-blocante sa fie mentinut peri-operator. Medicul anestezist trebuie sa acorde atentie beta-blocantelor, deoarece acestea prezinta interactiuni potentiale cu alte medicamente, conducand la bradiaritmii, reducerea tahicardiei reflexe si scaderea reflexului de compensare a depletiei volemice. Daca este necesar intreruperea tratamentului cu beta-blocante inainte de interventia chirurgicala; acesta trebuie realizat treptat si complet cu 48 de ore inainte de anestezie.
Nu exista experienta terapeutica privind tratamentul cu bisoprolol in insuficienta cardica la pacientii cu urmatoarele afectiuni si situatii:
- diabet zaharat insulino-dependent (tip I)
- insuficienta renala severa
- insuficienta hepatica severa
- cardiomiopatie restrictiva
- afectiuni cardiace congenitale
- valvulopatie organica, semnificativa hemodinamic
- infarct miocardic in ultimele 3 luni
Nu se recomanda asocierea bisoprololului cu antagonisti ai canalelor de calciu de tipul verapamil si diltiazem, cu medicamente antiaritmice de clasa I si medicamente antihipertensive cu actiune centrala (vezi pct. 4.5 pentru detalii).
In astmul bronsic sau in alte boli pulmonare obstructive cronice, manifeste clinic, tratamentul bronhodilatator trebuie administrat concomitent. Ocazional, la pacientii cu astm bronsic rezistenta cailor aeriene poate creste, prin urmare tratamentul cu stimulatori beta2 trebuie crescut.
Bisoprololul poate creste deopotriva sensibilitatea la alergeni si severitatea reactiilor anafilactice. Tratamentul cu adrenalina nu are intotdeauna efectul terapeutic asteptat.
Pacientilor cu psoriazis sau antecedente de psoriazis trebuie sa li se administreze medicamente beta-blocante (de exemplu bisoprolol) numai dupa aprecierea atenta a raportului dintre beneficii si riscuri.
La pacientii cu feocromocitom, bisoprololul nu trebuie administrat pana nu se realizeaza blocajul receptorilor alfa.
Simptomele tireotoxicozei pot fi mascate in timpul tratamentului cu bisoprolol.
Initierea tratanmentului cu bisoprolol necesita monitorizare regulata. Pentru doze si mod de administrare, vezi pct. 4.2.
Intreruperea tratamentului cu bisoprolol nu trebuie realizata brusc, doar daca este cert indicata (vezi pct. 4.2).
Lactoza
Pacientii cu probleme ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament.
4.5 Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune
Asocieri contraindicate
Floctafenina: medicamentele beta-blocante pot afecta reactiile cardiovasculare compensatorii asociate cu hipotensiune arteriala sau soc, induse de floctafenina.
Sultoprida: bisoprololul nu trebuie administrat concomitent cu sultoprida, deoarece exista risc crescut de aritmie ventriculara.
Asocieri nerecomandate
Antagonistii canalelor de calciu de tipul verapamilului si intr-o masura mai mica diltiazemul: influenta negativa asupra contractilitatii si a conducerii atrio-ventriculare.
Administrarea intravenoasa a verapamilului la pacientii aflati in tratament cu beta-blocante poate determina hipotensiune arteriala severa si bloc atrio-ventricular.
Medicamentele antiaritmice din clasa I (de exemplu quinidina, disopiramida, lidocaina, fenitoina, flecainida, propafenona): efectul asupra conducerii atrio-ventriculare poate fi potentat si efectul inotrop negativ poate fi crescut.
Medicamentele antihipertensive cu actiune centrala, cum sunt clonidina si altele (de exemplu metildopa, moxonodina, rilmenidina): administrarea concomitenta a medicamentelor antihipertensive cu actiune centrala poate agrava insuficienta cardiaca prin scaderea tonusului simpatic central (reducerea ritmului cardiac, reducerea fluxului cardiac, vasodilatatie). Intreruperea brusca poate creste riscul de "hipertensiune arteriala de rebound", in special daca se realizeaza inainte de intreruperea beta-blocantelor.
Asocieri care trebuie utilizate cu precautie
Antagonistii canalelor de calciu de tipul dihidropiridinelor, cum sunt felodipina si amlodipina: la pacientii cu insuficienta cardiaca nu poate fi exclus riscul pentru hipotensiune arteriala si pentru deteriorarea functiei pompei ventriculare.
Medicamente antiaritmice de clasa III (de exemplu amiodarona): poate fi potentat efectul asupra conducerii atrio-ventriculare.
Medicamente beta-blocante topice (de exemplu picaturile oculare pentru tratamentul glaucomului) pot accentua efectele sistemice ale bisoprololului.
Medicamente parasimpatomimetice: administrarea concomitenta poate creste timpul de conducere atrio-ventriculara si riscul pentru bradicardie.
Insulina si medicamentele antidiabetice orale: intensificarea efectului hipoglicemiant. Blocajul beta-adrenoreceptorilor poate masca simptomele hipoglicemiei.
Anestezice: atenuarea tahicardiei reflexe si cresterea riscului de hipotensiune arteriala (pentru informatii suplimentare despre anestezie, vezi si pct. 4.4).
Glicozidele digitalice: reducerea frecventei cardiace, cresterea timpului de conducere atrio-ventriculara.
Medicamente antiinflamatorii nesteroidiene (AINS): AINS pot reduce efectul hipotensiv al bisoprololului.
Medicamente P-simpatomimetice (de exemplu isoprenalina, dobutamina): asocierea cu bisoprolol poate reduce efectul ambelor medicamente.
Simpatomimeticele care activeaza deopotriva pe adrenoreceptorii P si a (de exemplu noradrenalina, adrenalina): asocierea cu bisoprolol poate demasca efectele vasoconstrictoare mediate prin receptorii a, conducand la cresterea tensiunii arteriale si exacerbarea claudicatiei intermitente. Aceste interactiuni sunt mai probabile in cazul beta-blocantelor neselective.
Utilizarea concomitenta cu medicamente antihipertensive sau alte medicamente cu potential de reducere a tensiunii arteriale (de exemplu antidepresive triciclice, barbiturice, fenotiazine) poate creste riscul pentru hipotensiune arteriala.
Asocieri care trebuie luate in considerare Mefloquina: risc crescut de bradicardie
Inhibitorii de monoaminooxidaza (exceptand inhibitorii MAO-B): cresterea efectului hipotensiv al medicamentelor beta-blocante, dar cu risc, de asemenea, pentru crize hipertensive.
4.6 Sarcina si alaptarea
Sarcina
Bisoprololul are efecte farmacologice care pot avea efecte daunatoare asupra sarcinii si/sau fatului/nou-nascutului. In general, medicamentele beta-blocante reduc perfuzia placentara, care a fost asociata cu retard al cresterii, deces intrauterin, avort si nastere prematura. Reactiile adverse (de exemplu hipoglicemia si bradicardia) pot apare la fat si nou-nascut. Daca tratamentul cu medicamente beta-blocante este necesar, sunt de preferat cele P1 selective.
Bisoprolol nu trebuie utilizat in timpul sarcinii decat daca este strict necesar. Daca tratamentul cu bisoprolol este necesar, fluxul sanguin utero-placentar si cresterea fatului trebuie monitorizate. In cazul unor efecte daunatoare asupra sarcinii sau fatului trebuie avut in vedere un tratament alternativ. Nou-nascutul trebuie monitorizat cu atentie. In general, in decursul primelor 3 zile de viata, sunt de asteptat simptome ca hipoglicemia si bradicardia.
Alaptare
Nu se cunoaste daca substanta activa este excretata in laptele matern.
Prin urmare, nu se recomanda alaptarea in timpul tratamentului cu bisoprolol.
4.7 Efecte asupra capacitatii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje
Nu s-au efectuat studii privind efectele asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Intr-un studiu cu pacienti cu boala cardiaca coronariana bisoprololul nu a afectat performanta de a conduce vehicule. Cu toate acestea, datorita variatiilor individuale ale reactiilor la medicament, capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje poate fi afectata. Acest fapt trebuie luat in considerare, in special la initierea tratamentului, schimbarea medicatiei si in asociere cu alcool etilic.
