Indicatii: Cellcept este indicat pentru profilaxia rejectiei de organ si pentru tratamentul recidivei rejectiei, la pacientii cu transplante renale alogene. Cellcept trebuie asociat concomitent cu cyclosporina si corticosteroizii.
Prezentare farmaceutica: Capsule de 250 mg si tablete de 500 mg, continand substanta activa: mycofenolat mofetil.
Actiune terapeutica: Mycofenolatul de mofetil este esterul 2-morfolinoetil al acidului mycofenolic (MPA). MPA este un inhibitor al inosin-monofosfat dehidrogenazei (IMPDH), potent, selectiv, necompetitiv si reversibil. Astfel, el asigura inhibitia de novo a sintezei nucleotidului guanozina, fara incorporarea in ADN. MPA are un efect mai mare citostatic pe limfocite, decat pe alte celule. Cellcept este foarte eficient pentru profilaxia rejectiei de organ si pentru tratamentul rejectiei refractare de organ, la pacientii cu transplante renale alogenice.
Farmacocinetica: Absorbtie: Dupa administrarea orala, mycofenolatul mofetil sufera o absorbtie rapida si extinsa, precum si o metabolizare completa presistemica, formand metabolitul sau activ, MPA. Bio-disponibilitatea medie a mycofenolatului mofetil oral, bazata pe AUC-ul MPA-ului, este de 94%, fata de mycofenolatul mofetil injectabil i.v. Mycofenolatul mofetil nu este determinabil sistemic in plasma, dupa administrarea orala. Alimentele nu au nici un efect asupra absorbtiei (AUC MPA) mycofenolatului mofetil, cand el este administrat in doze de 1, 5 g de 2 ori/zi, la pacientii cu transplant renal. Oricum, C max a MPA este scazuta cu 40% in prezenta alimentelor.
Distributia: Ca rezultat al ciclului enterohepatic, cresterile secundare plasmatice ale concentratiilor de MPA se observa la aprox. 6-12 ore dupa administrare. O reducere in AUC-ul MPA de aprox. 40% este asociata cu administrarea concomitenta de colestiramina (4 g de 3 ori/zi), indicand existenta unei recirculatii considerabile enterohepatice. MPA la concentratii clinice relevante, este legat in proportie de 97% de albuminele plasmatice. Metabolism: MPA este metabolizat in special de glucuronil-transferaza, formand fenolic-glucuronid de MPA (MPAG), care este farmacologic inactiv. Eliminarea: O cantitate neglijabila de medicament este excretata sub forma de MPA (100 mcg/ml), cantitati mici de MPAG sunt dislocate de acizii biliari sechestranti, cum este colestiramina.
Producator: F. Hoffmann-La Roche
