Mycosyst 150 mg, capsule

Citeste prospectul medicamentului Mycosyst 150 mg, capsule si afla pentru ce este indicat si cum se administreaza.

Indicatii: Tratamentul poate fi instituit inainte de a afla rezultatul culturilor sau altor analize de laborator

2. COMPOZITIA CALITATIVA SI CANTITATIVA

Fiecare capsula contine fluconazol 150 mg. Excipient: lactoza monohidrat 148,5 mg

Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICA

Capsula

Capsula cu corp de culoare alb opac si capac de culoare albastru opac, continand o pulbere de culoare alba pana la aproape alba.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicatii terapeutice

Tratamentul poate fi instituit inainte de a afla rezultatul culturilor sau altor analize de laborator; cu toate acestea, imediat ce aceste rezultate devin disponibile, tratamentul antiinfectios trebuie ajustat corespunzator.

Mycosyst 150 mg este indicat in candidozele genitale.

Fluconazolul poate fi folosit ca tratament in candidoza vaginala acuta sau recurenta, in balanita candidozica si ca profilaxie pentru reducerea incidentei candidozei vaginale recurente (3 sau mai multe episoade pe an).

4.2 Doze si mod de administrare

Adulti

Pentru tratamentul candidozelor vaginale se administreaza oral 150 mg fluconazol, ca doza unica. Majoritatea cazurilor de candidoza vaginala raspund la terapia cu doza unica.

Pentru a reduce incidenta candidozei vaginale recurente, se poate administra o doza de 150 mg, o data pe luna. Durata tratamentului se stabileste individual, dar va fi, in general, intre 4 si 12 luni. Unele paciente pot necesita o administrare mai frecventa.

In balanita candidozica se administreaza oral 150 mg fluconazol, ca doza unica. Copii si adolescenti

In ciuda numeroaselor date care sustin utilizarea fluconazolului la copii si adolescenti, exista date limitate, privind administrarea acestuia in candidozele genitale la copii si adolescenti cu varsta sub 16 ani.

In prezent utilizarea la aceasta grupa de varsta nu este recomandata, cu exceptia cazurilor in care tratamentul antifungic este absolut necesar si nu exista o alternativa terapeutica adecvata.

Varstnici

Se recomanda aceleasi doze ca la adulti.

Pacienti cu insuficienta renala

Fluconazolul se excreta predominant urinar, nemodificat. Nu sunt necesare modificari ale dozelor, in cazul terapiei cu doza unica.

4.3 Contraindicatii

- Hipersensibilitate la fluconazol, la alti derivati azolici inruditi sau la oricare dintre excipienti.

- Tratament concomitent cu terfenadina sau cisaprida.

4.4 Atentionari si precautii speciale pentru utilizare

Deoarece au fost raportate cazuri rare de afectare hepatica in timpul tratamentului cu fluconazol, pacientii la care apare modificarea testelor hepatice, trebuie supravegheati pentru observarea unei eventuale agravari a starii lor clinice. Cu toate ca manifestarile grave sunt rare, daca semnele clinice sau biologice pot fi atribuite fluconazolului, tratamentul trebuie intrerupt.

Rar, in timpul tratamentului cu fluconazol, unii pacienti au dezvoltat reactii cutanate exfoliative, cum sunt sindromul Stevens-Johnson si necroliza epidermica toxica.

Pacientii cu SIDA prezinta o tendinta mai crescuta la reactii cutanate severe la multe medicamente. Daca apar eruptii cutanate atribuibile fluconazolului, nu se recomanda utilizarea ulterioara a cestuia.

Similar administrarii altor azoli, au fost raportate cazuri rare de anafilaxie.

Tratamentul cu anumiti derivati azolici, inclusiv fluconazol, a fost asociat cu prelungirea intervalului QT, electrocardiografic. In cadrul activitatii de farmacovigilenta, au fost rareori raportate cazuri de prelungire a intervalului QT si de torsada a varfurilor, la pacientii carora li s-a administrat fluconazol. Acesti pacienti erau in evidentele medicale cu afectiuni severe, cu factori multipli de risc, cum sunt afectiuni cardiace organice, prelungire a intervalului QT congenitala, cardiomiopatie cu insuficienta cardiaca, bradicardie sinusala, aritmii cardiace simptomatice, dezechilibre electrolitice (hipokaliemie, hipomagnezemie si hipocalcemie) sau tratati concomitent cu medicamente care prelungesc intervalul QT. Se recomanda administrarea cu prudenta a fluconazolului la pacientii cu astfel de afectiuni predispozante la tulburari de ritm cardiac.

Deoarece contine lactoza, pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza, nu trebuie sa utilizeze acest medicament.

4.5 Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune

Asocieri contraindicate:

- cisaprida: risc crescut de tulburari de ritm ventricular, indeosebi torsada varfurilor, datorita scaderii metabolizarii hepatice a cisapridei;

- terfenadina: datorita aparitiei unor aritmii grave, secundare prelungirii intervalului QTc la pacientii tratati cu azoli antifungici si care utilizau concomitent terfenadina. Este contraindicata folosirea concomitenta de fluconazol cu terfenadina.

Asocieri care necesita prudenta:

- anticoagulante orale (interactiune descrisa pentru warfarina): cresterea efectului anticoagulantelor orale si a riscului hemoragic, prin scaderea metabolizarii lor hepatice; se recomanda determinarea mai frecventa a timpului de protrombina, supravegherea INR (International Normalised Ratio) si ajustarea dozei de anticoagulant in timpul si 8 zile dupa intreruperea tratamentului cu fluconazol.

- sulfamide antidiabetice: cresterea timpului de injumatatire plasmatica a sulfamidelor, cu posibilitatea aparitiei episoadelor de hipoglicemie; se recomanda atentionarea pacientului asupra riscului de hipoglicemie, intensificarea autocontrolului glicemiei si ajustarea dozei de antidiabetice in timpul tratamentului cu fluconazol.

- rifampicina: scaderea concentratiei plasmatice si a eficacitatii celor doua medicamente antiinfectioase, prin efectul inductor enzimatic al rifampicinei si scaderea absorbtiei intestinale determinata de antifungic. Scaderea concentratiei plasmatice a fluconazolului este mai mica decat cea semnalata pentru itraconazol si ketoconazol, in cazul asocierii acestora cu rifampicina. Aria de sub curba concentratiei plasmatice in functie de timp (ASC) a fluconazolului scade cu 23% in cazul asocierii. Se recomanda cresterea intervalului dintre administrarea celor doua medicamente, supravegherea concentratiei plasmatice a fluconazolului si, eventual, ajustarea dozei.

- fenitoina: cresterea concentratiei plasmatice a fenitoinei poate atinge valori toxice, posibil prin inhibarea metabolizarii hepatice a fenitoinei; se recomanda supravegherea clinica atenta, masurarea concentratiei plasmatice a fenitoinei si, eventual, ajustarea dozei in timpul si dupa intreruperea tratamentului cu fluconazol.

- ciclosporina, tacrolimus: risc de crestere a concentratiilor plasmatice ale imunosupresoarelor, prin inhibarea metabolizarii lor si cresterea creatininemiei; se recomanda monitorizarea functiei renale, masurarea concentratiilor plasmatice ale imunosupresoarelor si, eventual, ajustarea dozei.

- teofilina (baza si saruri), aminofilina: cresterea concentratiei plasmatice a teofilinei cu risc de supradozaj prin scaderea clearance-ului teofilinei; se recomanda supraveghere clinica si, eventual, monitorizarea concentratiei plasmatice a teofilinei, precum si ajustarea dozei bronhodilatatorului in timpul si dupa intreruperea tratamentului cu fluconazol.

- rifabutina: risc crescut de aparitie a reactiilor adverse la rifabutina (uveita), prin cresterea concentratiilor sale plasmatice si ale metabolitului sau activ; se recomanda supraveghere clinica regulata.

- zidovudina: risc crescut de aparitie a reactiilor adverse la zidovudina, prin cresterea concentratiei sale plasmatice; se recomanda supraveghere clinica regulata.

- benzodiazepine (actiune de scurta durata): administrarea orala de fluconazol determina cresterea marcata a concentratiei midazolamului, administrat oral, concomitent, si, in consecinta, a efectelor psihomotorii ale acestuia. Daca este necesar tratamentul concomitent cu benzodiazepina la pacientii tratati cu fluconazol, trebuie avuta in vedere reducerea dozei de benzodiazepina, iar pacientii trebuie monitorizati cu atentie.

Asocieri de avut in vedere:

- in absenta studiilor clinice, administrarea concomitenta de fluconazol si baze xantinice trebuie facuta cu prudenta; se recomanda supraveghere clinica si biologica.

- diuretice: la voluntarii sanatosi carora li s-a administrat concomitent fluconazol si hidroclorotiazida s-a observat cresterea concentratiei plasmatice de fluconazol cu 40%; aceasta crestere nu a necesitat ajustarea dozei de fluconazol la pacientii tratati cu diuretice.

4.6 Sarcina si alaptarea

Deoarece utilizarea fluconazolului a fost putin studiata la om in timpul sarcinii, utilizarea sa in doza unica de 150 mg trebuie evitata in aceasta perioada, precum si la femeile aflate la varsta fertila, cu exceptia cazurilor in care se folosesc metode adecvate de contraceptie.

Fluconazolul se excreta in laptele matern in concentratii similare cu cele plasmatice si de aceea nu se recomanda administrarea in timpul alaptarii.

4.7 Efecte asupra capacitatii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje

In general, experienta cu fluconazol indica faptul ca tratamentul nu influenteaza capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Totusi, la unii pacienti pot sa apara ca reactii adverse la administrarea de fluconazol ameteli si convulsii care pot afecta capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

4.9 Supradozaj

In caz de supradozaj, poate fi necesar tratamentul simptomatic (lavaj gastric si tratament de sustinere, daca este necesar).

Fluconazolul este excretat in proportie mare pe cale urinara; diureza fortata creste, probabil, rata de eliminare. O sedinta de hemodializa de 3 ore scade concentratia plasmatica cu aproximativ 50%.

5. PROPRIETATI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietati farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutica: antimicotice de uz sistemic, derivati de triazol, codul ATC: J02AC01

Fluconazolul este un medicament antifungic triazolic, fiind un inhibitor potent si specific al sintezei de ergosterol, componentul principal al membranei celulare fungice. Mecanismul de actiune consta in inhibarea 14a-sterol-demetilazei de la nivelul citocromului P 450 fungic.

S-a demonstrat actiunea sa impotriva infectiilor micotice oportuniste, cum sunt infectii cu specii de Candida, incluzand candidoza sistemica la animale imunodeprimate; infectii cu Cryptococcus neoformans, incluzand infectiile intracraniene; infectii cu specii de Microsporum; infectii cu specii de Trichophyton.

De asemenea, fluconazolul s-a dovedit activ in micozele endemice, studiate la animale, incluzand infectiile cu Blastomyces dermatides si Coccidioides immitis, inclusiv cele intracraniene si cu Histoplasma capsulatum, la animale sanatoase sau imunodeprimate.

Au fost raportate cazuri de suprainfectii cu specii de Candida, altele decat Candida. albicans, adesea rezistente natural la fluconazol (de exemplu, Candida krusei). Aceste cazuri pot necesita variante alternative de terapie antifungica.

5.2 Proprietati farmacocinetice

Proprietatile farmacocinetice ale fluconazolului sunt similare in cazul administrarii orale si a celei intravenoase.

Dupa administrarea orala, fluconazolul este bine absorbit si concentratiile plasmatice (biodisponibilitatea sistemica) sunt de peste 90% din concentratiile obtinute prin administrare intravenoasa. Absorbtia orala nu este afectata de ingestia concomitenta de alimente. Concentratiile plasmatice maxime, in cazul administrarii in conditii de repaus alimentar apar intre 0,5 si 1,5 ore de la administrare, avand un timp de injumatatire plasmatica prin eliminare de aproximativ 30 de ore. Concentratiile plasmatice sunt proportionale cu doza administrata.

90% din concentratiile plasmatice de la starea de echilibru sunt obtinute dupa 4-5 zile de administrare a unei dozei unice zilnice.

Administrarea unei doze de incarcare (in prima zi), dubla fata de doza zilnica, permite obtinerea unei concentratii plasmatice de 90% din concentratia de echilibru din ziua a 2-a.

Volumul aparent de distributie este aproximativ acela al apei totale din organism. Fluconazolul se distribuie in toate lichidele organismului studiate.

Concentratiile de fluconazol in saliva si sputa sunt similare cu cele plasmatice. La pacientii cu meningite fungice, concentratia fluconazolului in LCR este aproximativ 80% din concentratia plasmatica.

In stratul cornos, derm, epiderm si glandele sudoripare se obtin concentratii crescute de fluconazol, superioare concentratiilor plasmatice. Fluconazolul se acumuleaza in stratul cornos. La o doza de 50 mg o data pe zi, concentratia de fluconazol dupa 12 zile a fost de 73 ug/g, iar la 7 zile de la intreruperea tratamentului concentratia era, inca, de 5,8 ug/g. La o doza de 150 mg, administrata o data pe saptamana, concentratia de fluconazol in stratul cornos in ziua a 7-a a fost de 23,4 ug/g, iar la 7 zile de la a doua doza era inca 7,1 ug/g.

Concentratia de fluconazol in unghii, dupa 4 luni de administrare a 150 mg o data pe saptamana, a fost 4,05 ug/g in unghiile sanatoase si de 1,8 ug/g in unghiile afectate; fluconazolul era inca masurabil in unghii la 6 luni dupa incetarea tratamentului. Procentul de legare de proteinele plasmatice este scazut (11-12%).

Calea principala de excretie este cea renala, aproximativ 80% din doza administrata aparand nemodificata in urina, iar 11% sub forma de metaboliti. Clearance-ul fluconazolului este proportional cu cel al creatininei.

Timpul lung de injumatatire plasmatica reprezinta baza rationala pentru administrarea unei doze unice in cazul candidozei vaginale si a unei singure doze pe zi sau pe saptamana in celelalte indicatii.

5.3 Date preclinice de siguranta

Cand a fost administrat pe cale orala la soareci si sobolani, fluconazolul a prezentat toxicitate acuta scazuta. Proprietatile toxicologice ale fluconazolului au fost investigate prin studii de toxicitate dupa doza unica si dupa doze repetate, la trei specii (soareci, sobolani, caini), carora li s-au administrat pe cale orala doze intre 5 si 30 mg/kg si pe cale intravenoasa doze intre 2,5 si 10 mg/kg. Pe baza probelor histopatologice s-a determinat ca ficatul este principalul organ tinta al toxicitatii fluconazolului.

In plan secundar, acest fapt demonstreaza si efectul farmacologic al fluconazolului, adica inhibarea biosintezei ergosterolui fungic, prin interferarea cu sistemul citocromului P 450. De asemenea, la mamifere, acest efect poate fi observat, desi intr-o mai mica masura,.

La soareci si sobolani, administrarea orala de fluconazol, in doze de 2,5, 5 sau 10 mg/kg nu a evidentiat potential carcinogen. §obolanii masculi tratati cu 5 si 10 mg/kg au prezentat o incidenta crescuta a adenoamelor hepatocelulare.

In studiile de testare a potentialului genotoxic (testul Ames, testul limfomului la soarece, maduvei osoase la rozatoare si testul limfocitelor la om), fluconazolul nu a evidentiat activitate genotoxica. In studiile privind toxicitatea asupra functiei de reproducere efectuate la sobolani si iepuri, carora li s-au administrat pe cale orala doze de 5, 10 sau 20 mg/kg, nu s-au evidentiat efecte toxice: fluconazolul nu afecteaza fertilitatea la barbati sau femei, durata de gestatie, travaliul, numarul de pui, rata de supravietuire sau dezvoltarea descendentilor.

6. PROPRIETATI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipientilor

Continutul capsulei Dioxid de siliciu coloidal Stearat de magneziu

Talc

Povidona K 30 Amidon de porumb Lactoza monohidrat

Corp capsula

Indigo carmin (E 132)

Dioxid de titan (E 171)

Gelatina

Capac capsula Dioxid de titan (E 171) Gelatina

6.2 Incompatibilitati

Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate

5 ani

6.4 Precautii speciale pentru pastrare

A se pastra la temperaturi sub 30°C, in ambalajul original.

6.5 Natura si continutul ambalajului

Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a cate o capsula Cutie cu 4 blistere din PVC/Al a cate o capsula

6.6 Precautii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Fara cerinte speciale.

7. DETINATORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATA

Gedeon Richter PLC.

H-1103 Budapesta, Gyomroi ut 19-21, Ungaria

Daca v-a placut articolul, share pe:

Comentarii

Autentifica-te sau creeaza un cont nou pentru a putea comenta!.

Te-ar mai putea interesa

Citeste prospectul medicamentului Wobenzym x 200 Drajeuri si afla pentru ce este indicat si cum se administreaza. ...
Citeste prospectul medicamentului Wilzin si afla pentru ce este indicat si cum se administreaza. Wilzin este un...
Citeste prospectul medicamentului Wellferon, injectabil si afla pentru ce este indicat si cum se administreaza. Indicatii: Wellferon...
Newsletter
Aboneaza-te la newsletter!
Abonare