Substidon 5 mg si 20 mg, comprimate

Citeste prospectul medicamentului Substidon 5 mg si 20 mg, comprimate si afla pentru ce este indicat si cum se administreaza.

Indicatii: Tratamentul substitutiv al farmacodependentelor majore la opiacee, numai sub stricta supraveghere medicala, in cadrul unor programe socio-educative si psihologice.

2. COMPOZITIA CALITATIVA SI CANTITATIVA

Substidon 5 mg, comprimate

Un comprimat contine clorhidrat de metadona 5 mg Excipient: lactoza monohidrat 79,20 mg

Substidon 20 mg, comprimate

Un comprimat contine clorhidrat de metadona 20 mg

Excipient: lactoza monohidrat 90,00 mg

Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICA

Comprimat

Substidon 5 mg, comprimate

Comprimate neacoperite, rotunde, de culoare alba sau aproape alba, cu ambele fete plane Substidon 20 mg, comprimate

Comprimate neacoperite, rotunde, de culoare alba sau aproape alba, cu ambele fete plane

4. DATE CLINICE

4.1 Indicatii terapeutice

Tratamentul substitutiv al farmacodependentelor majore la opiacee, numai sub stricta supraveghere medicala, in cadrul unor programe socio-educative si psihologice.

Dureri severe, acute sau cronice, in functie de raspunsul pacientului la tratament (deoarece poate sa apara toleranta, care necesita cresterea dozelor).

4.2 Doze si mod de administrare

Tratamentul dezintoxicarilor este rezervat adultilor si adolescentilor cu varsta peste 15 ani si se incepe numai dupa dozarea in urina a unor droguri, ca: metadona, opiacee naturale sau de sinteza, alcool etilic, amfetamine, canabis, LSD.

Doza zilnica initiala este, de obicei, de 20-30 mg, in functie de gradul dependentei fizice, si trebuie administrata la cel putin 10 ore de la ultima doza de opiacee. Doza de intretinere se obtine prin cresterea treptata, cu 10 mg pe saptamana, si, in general, este cuprinsa intre 60-100 mg pe zi. De obicei, doza de 15-20 mg combate simptomele abstinentei, iar doza de 40 mg pe zi este suficienta pentru stabilizarea situatiei clinice.

Intreruperea tratamentului se face treptat, o scadere cu 20% pe zi a dozei determinand un disconfort clinic minim. Pentru dezintoxicare, tratamentul nu trebuie sa depaseasca 21 zile si nu se repeta mai devreme de 4 saptamani.

In durerile cronice neoplazice dozele initiale sunt cuprinse intre 2,5-10 mg la intervale de 3-8 ore (nu mai mult de 6 ori pe zi), in functie de intensitatea durerii. De regula, doza recomandata este de 5-10 mg la intervale de 6-8 ore; in cazul unui tratament prelungit, pentru a evita riscul acumularii in organism si aparitiei supradozajului, se recomanda numai doua doze pe zi.

4.3 Contraindicatii

Hipersensibilitate la metadona sau la oricare dintre excipienti Insuficienta respiratorie severa

Tratament concomitent cu inhibitori de monoaminooxidaza (IMAO), inclusiv doua saptamani de la oprirea acestuia

Tratament concomitent cu alte medicamente care deprima activitatea SNC (vezi pct. 4.5) Tratament concomitent cu agonisti-antagonisti morfinici (vezi pct. 4.5) Copii si adolescenti cu varsta sub 15 ani

4.4 Atentionari si precautii speciale pentru utilizare

Metadona trebuie utilizata cu prudenta la pacientii cu insuficienta hepatica, deoarece poate precipita encefalopatia portala la pacientii cu afectare hepatica severa. Similar celorlalte opioide, metadona poate provoca constipatie, care poate fi periculoasa in special la pacientii cu insuficienta hepatica; la acestia se recomanda aplicarea precoce a masurilor pentru evitarea constipatiei.

De asemenea, este necesara prudenta la pacientii cu traumatisme craniene, afectiuni convulsivante, alcoolici.

In cazul tratamentului cu metadona, in special cu doze mari (>10 mg pe zi) s-au raportat prelungirea intervalului QT, cu aparitia torsadei varfurilor.

Metadona trebuie administrata cu precautie la pacienti cu risc de aparitie a torsadei varfurilor, de exemplu, in urmatoarele cazuri: -antecedente de tulburari de conducere, -boli ischemice cardiace,

-antecedente heredo-colaterale de moarte subita cardiaca, -tulburari electrolitice (hipokaliemie, hipomagneziemie) -tratament concomitent cu medicamente care prelungesc intervalul QT, -tratament concomitent cu medicamente care determina hipokaliemie.

In cazul pacientilor care prezinta factori de risc de prelungire a intervalului QT se recomanda -pe perioada tratamentului cu metadona -monitorizarea ECG-ului.

Administrarea metadonei se va face cu prudenta si in urmatoarele cazuri: varstnici, femei gravide, pacienti cu astm bronsic, cu insuficienta respiratorie, renala, insuficienta corticosuprarenaliana, hipotiroidie, hipertrofie de prostata, afectiuni gastrointestinale inflamatorii sau obstructive, miastenia gravis.

La administrarea metadonei pot apare dependenta si toleranta.

Intreruperea brusca a tratamentului cu metadona determina aparitia sindromului de abstinenta.

Medicamentul contine lactoza monohidrat. Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intoleranta la galactoza, deficit de lactaza (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucoza-galactoza nu trebuie sa utilizeze acest medicament.

Atentionarepentru sportivi: metadona determina pozitivarea testelor anti-doping.

4.5 Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune

Metadona nu trebuie utilizata concomitent cu:

- inhibitori de monoaminooxidaza (IMAO), inclusiv doua saptamani de la intreruperea acestora, deoarece pot prelungi si amplifica efectele metadonei de deprimare respiratorie, -medicamente care deprima activitatea SNC: anestezice generale, fenotiazine, neuroleptice, sedativ-hipnotice, antidepresive triciclice, alcool etilic (potenteaza efectele si determina deprimare respiratorie),

- agonisti-antagonisti morfinici (buprenorfina, nalbufina, pentazocina) - scad efectul analgezic al metadonei, cu risc de sindrom de abstinenta.

Inductori enzimatici

Anticonvulsivantele (fenitoina, fenobarbital, carbamazepina sau primidona) determina diminuarea concentratiei plasmatice de metadona, cu riscul aparitiei sindromului de abstinenta, prin cresterea metabolizarii hepatice; pentru fenobarbital trebuie avuta in vedere cresterea riscului aparitiei deprimarii respiratorii.

Antiretrovirale (ca nevirapina, efavirez, nelfinavir, ritonavir): aceste medicamente pot determina scaderea concentratiei plasmatice a metadonei prin cresterea metabolizarii hepatice. Scaderea concentratiei plasmatice si cresterea excretiei urinare a metadonei pot apare in cazul administrarii concomitente cu rifampicina. Se impune ajustarea dozei de metadona. Concentratia plasmatica a metadonei poate fi redusa in cazul utilizarii concomitente cu preparate vegetale care contin sunatoare (Hypericum perforatum).

Inhibitori enzimatici

Clearance-ul metadonei este scazut in cazul administrarii concomitente cu medicamente care inhiba activitatea CYP 3A4, de exemplu, medicamente anti-HIV, macrolide, cimetidina, antifungice azolice.

Unele antidepresive serotoninergice (fluoxetina, fluvoxamina) cresc concentratia plasmatica a metadonei, putand sa apara manifestari de supradozaj (deprimare respiratorie, hipotensiune arteriala, sedare profunda mergand pana la coma).

Metadona poate influenta efectul altor medicamente prin reducerea motilitatii gastro-intestinale. In timpul tratamentului cu metadona este contraindicata utilizarea de alcool etilic.

4.6 Sarcina si alaptarea

Metadona traverseaza bariera feto-placentara. Ca urmare, in timpul sarcinii se utilizeaza numai daca beneficiul matern este superior riscului fetal (respectiv, asupra nou-nascutului). Dupa nastere, la nou-nascutul din mama tratata cu metadona trebuie luate masurile adecvate pentru prevenirea manifestarilor determinate de intreruperea brusca a administrarii.

Metadona este excretata in laptele matern. Decizia intreruperii alaptarii depinde de evaluarea raportului risc potential/beneficiu terapeutic pentru sugar. Administrarea metadonei la nou-nascut poate preveni producerea sindromului de abstinenta ca urmare a impregnarii opioide in uter.

4.7 Efecte asupra capacitatii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje

In timpul tratamentului cu metadona este interzisa conducerea vehiculelor si folosirea de utilaje deoarece metadona influenteaza capacitatatile psihomotorii.

4.8 Reactii adverse

La persoanele cu farmacodependenta la opioide, la inceputul tratamentului cu metadona cele mai frecvente reactii adverse sunt: euforie, vertij, somnolenta, sedare, greata, varsaturi, constipatie, hipersudoratie, disurie, edeme. In timpul tratamentului de intretinere cu metadona cele mai frecvente reactii adverse sunt: hipersudoratie, greata, constipatie.

Tulburari respiratorii, toracice si mediastinale: depresie respiratorie (mai intai scade numarul de inspiratii, apoi volumul respirator),

Tulburdri ale sistemului nervos: lipsa de concentrare, ameteli, sedare, transpiratii, euforie, disforie, slabiciune, cefalee, insomnie, oboseala, afectarea vederii,

Tulburari cardiace: bradicardie, tahicardie, sincopa

Tulburari vasculare: hiperemie faciala

Tulburari gastro-intestinale: greata, varsaturi, xerostomie, anorexie, constipatie

Tulburari renale si ale cdilor urinare: retentia urinara, scaderea libidoului si/sau potentei

Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat: eruptii cutanate tranzitorii, urticarie, edeme, eruptii hemoragice rare

Tulburari hematologice si limfatice: scaderea numarului de trombocite.

Simptomele abstinentei: cascat, lacrimare, neliniste, transpiratii, midriaza, piloerectie, varsaturi, diaree.

4.9 Supradozaj

In caz de supradozaj cu metadona pot sa apara bradipnee, deprimare respiratorie, cianoza, respiratie Cheyne-Stokes, edem pulmonar, mioza punctiforma, tegumente reci si umede, somnolenta marcata mergand pana la stupoare, coma cu hipotensiune arteriala, bradicardie. In cazul intoxicatiei severe se produc apnee, colaps circulator, stop cardiorespirator si chiar moarte.

Se recomanda instituirea tratamentului simptomatic si de sustinere a functiilor vitale (inclusiv respiratie asistata, administrare de vasoconstrictoare), precum si, in caz de insuficienta respiratorie si cardiovasculara severe, administrarea antagonistilor morfinici (naloxona). Administrarea acestora trebuie sa aiba in vedere durata de actiune lunga a metadonei (36-48 ore) fata de a naloxonei (1-3 ore), ceea ce face necesara repetarea administrarii antagonistului.

La persoanele cu dependenta fizica la opioide, administrarea de doze uzuale de antagonisti opioizi poate precipita un sindrom de abstinenta. La aceasta grupa de pacienti utilizarea antagonistilor trebuie evitata daca este posibil; in cazul in care trebuie utilizati pentru tratarea insuficientei respiratorii severe, se recomanda administrarea lor cu prudenta deosebita.

5. PROPRIETATI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietati farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutica: medicamente folosite in dependenta de opioide, codul ATC: N07BC02

Metadona este un agonist morfinic, derivat de difenilmetan, care actioneaza in principal asupra receptorilor u.. Actiunea analgezica este determinata in totalitate de izomerul L care are potenta analgezica de 10 ori mai mare decat izomerul D. Izomerul D nu are activitate semnificativa asupra deprimarii respiratorii, dar are efect antitusiv. Metadona are, de asemenea, actiune agonista la nivelul receptorilor k si 5.

Are efect analgezic intens, efect antitusiv si determina sindrom de dependenta (risc mare); proprietatile euforizante sunt slabe. Are efect mai lung decat al morfinei. Durata efectului unei singure doze este de 4 - 6 ore; la administrarea repetata durata analgeziei creste, datorita acumularii in tesuturi (inclusiv in creier) si epurarii lente.

Sindromul de abstinenta evolueaza mai lent decat in cazul morfinei (apare in 1 - 2 zile, este maxim in cea de-a treia zi si se mentine cateva saptamani), iar simptomele, calitativ asemanatoare cu cele ale abstinentei la morfina, sunt mai putin intense. Aceasta permite folosirea metadonei pentru substituirea morfinei sau a altor opioide, in vedere evitarii sindromului de abstinenta grav.

5.2 Proprietati farmacocinetice

Absorbtie

Datorita caracterului liposolubil, se absoarbe in proportie mare din tractul digestiv.

Distributie

Se leaga de albumina si alte proteine plasmatice si tisulare, ceea ce explica efectele sale lente si cumulative, precum si viteza lenta de eliminare. Concentratiile tisulare de metadona (plaman, ficat, rinichi) sunt superioare celor plasmatice. Traverseaza placenta si se excreta in laptele matern. Dupa administrarea unei singure doze orale timpul de injumatatire plasmatica este lung, fiind cuprins intre 12-18 ore (in medie 15 ore). Dupa administrarea de doze repetate timpul de injumatatire plasmatica se prelungeste la 13 - 47 ore (in medie 25 ore).

Metabolizare

Metadona se metabolizeaza in majoritate in ficat, prin N-demetilare si ciclizare, transformandu-se in metaboliti inactivi.

Eliminare

Eliminarea se face indeosebi pe cale renala si este dependenta de doza; de asemenea, metadona se elimina prin materiile fecale, pe cale biliara, prin saliva si transpiratie.

5.3 Date preclinice de siguranta

Nu sunt disponibile.

6. PROPRIETATI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipientilor

Lactoza monohidrat Amidon de porumb

Talc

Povidona

Dioxid de siliciu coloidal anhidru Stearat de magneziu

6.2 Incompatibilitati

Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate

2 ani

6.4 Precautii speciale pentru pastrare

A se pastra la temperaturi sub 25°C, in ambalajul original

6.5 Natura si continutul ambalajului

Cutie cu 2 blistere din Al/PVC-PVdC a cate 10 comprimate Cutie cu 5 blistere Al/PVC-PVdC a cate 10 comprimate

6.6 Precautii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Orice produs neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat in conformitate cu reglementarile locale.

7. DETINATORUL AUTORIZATIEI DE PUNERE PE PIATA

S.C. BIO EEL S.R.L.,

Str. Bega nr. 4, Targu Mures,

Romania

Daca v-a placut articolul, share pe:

Comentarii

Autentifica-te sau creeaza un cont nou pentru a putea comenta!.

Te-ar mai putea interesa

Citeste prospectul medicamentului Wobenzym x 200 Drajeuri si afla pentru ce este indicat si cum se administreaza. ...
Citeste prospectul medicamentului Wilzin si afla pentru ce este indicat si cum se administreaza. Wilzin este un...
Citeste prospectul medicamentului Wellferon, injectabil si afla pentru ce este indicat si cum se administreaza. Indicatii: Wellferon...
Newsletter
Aboneaza-te la newsletter!
Abonare