Indicatii terapeutice: Hipertensiune arteriala. Angina pectorala
comprimate filmate cu eliberare prelungita 2,5 mg
comprimate filmate cu eliberare prelungita 5 mg
comprimate filmate cu eliberare prelungita 10 mg
Compozitie:
Plednil - comprimate filmate cu eliberare prelungita 2,5 mg
Un comprimat filmat cu eliberare prelungita contine 2,5 mg felodipina si excipienti: ceara de carnauba, hidroxipropilceluloza, hidroxipropilmetilceluloza, oxid rosu-brun de fier E 172, lactoza anhidra, celuloza microcristalina, polietilenglicol 6000, ulei de castor polihidroxi 40 hidrogenat, propilgalat, silicat de sodiu si aluminiu, stearil fumarat de sodiu, dioxid de titan E 171, apa purificata.
Plednil - comprimate filmate cu eliberare prelungita 5 mg
Un comprimat filmat cu eliberare prelungita contine 5 mg felodipina si excipienti: ceara de carnauba, hidroxipropilceluloza, hidroxipropilmetilceluloza, oxid rosu-brun de fier E 172, lactoza anhidra, celuloza microcristalina, polietilenglicol 6000, ulei de castor polihidroxi 40 hidrogenat, propilgalat, silicat de sodiu si aluminiu, stearil fumarat de sodiu, dioxid de titan E 171, apa purificata.
Plednil - comprimate filmate cu eliberare prelungita 10 mg
Un comprimat filmat cu eliberare prelungita contine 10 mg felodipina si excipienti: ceara de carnauba, hidroxipropilceluloza, hidroxipropilmetilceluloza, oxid rosu-brun de fier E 172, lactoza anhidra, celuloza microcristalina, polietilenglicol 6000, ulei de castor polihidroxi 40 hidrogenat, propilgalat, silicat de sodiu si aluminiu, stearil fumarat de sodiu, dioxid de titan E 171, apa purificata.
Forma farmaceutica
Comprimate filmate cu eliberare prelungita dupa principiul matricei de gel hidrofil. Pentru administrare orala.
Contraindicatii
Sarcina
Hipersensibilitate la felopidina sau orice alt component al produsului
Insuficienta cardiaca decompensata
Infarct miocardic acut
Angina pectorala instabila.
Precautii
In rare cazuri felodipina, ca si alte dilatatoare arteriolare, poate precipita o hipotensiune semnificativa, care la pacientii susceptibili poate determina ischemie miocardica.
Interactiuni
Administrarea concomitenta de produse care interfera cu sistemul enzymatic citocrom P 450 poate afecta concentratia plasmatica a antagonistilor canalelor de calciu de tipul dihidropiridinelor cum este felodipina.
Inhibitorii enzimatici ( ca de ex. Cimetidina, eritromicina, itraconazol si ketoconazol, anumite flavonoide continute in sucul de grapefruit) au determinat cresteri ale concentratiei plasmatice a felodipinei. Inductorii enzimatici ( ca de ex. Fenitoina, carbamazepina, barbiturice) au determinat scaderi ale concentratiei plasmatice a felodipinei. Felodipina nu afecteaza concentratia plasmatica a ciclosporinelor. Fractiunea mare de felodipina legata de proteinele plasmatice nu va afecta fractiunea nelegata a altor medicamente cu grad crescut de legare plasmatica cum este wafarina.
Perioada de sarcina si de alaptare
Nu se va administra felodipina pe perioada sarcinii.
Felodipina este detectata in laptele matern. Daca se respecta dozele terapeutice la mama, este mai putin probabil ca sugarul sa fie afectat.
Efectele asupra capacitatii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Felodipina nu afecteaza capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.
Doze si mod de administrare
Hipertensiune arteriala
Doza trebuie individualizata. Tratamentul trebuie sa inceapa cu 5 mg o data pe zi. Daca este necesar se va mari doza sau se va adauga un alt preparat antihipertensiv. Dozele uzuale de intretinere sunt de 5 mg-10 mg zilnic. La varstnici se va initia tratamentul cu 2,5 mg zilnic.
Angina pectorala
Doza va fi ajustata individual. Tratamentul se va initia cu 5 mg zilnic, crescandu-se pana la 10 mg zilnic daca este necesar.
Comprimatele vor fi inghitite dimineata, cu apa si nu vor fi divizate, zdrobite sau mestecate. Administrarea lor nu este influentata de momentul alimentarii.
Experienta privind tratamentul cu felodipina la copii este limitata.
Reactii adverse
Ca si alte dilatatoare arteriolare, felodipina poate detremina congestionarea fetii, cefalee, palpitatii, ametealasi oboseala. Majoritatea acestor reactii sunt dependente de doza si apar la inceputul tratamentului sau la cresterea dozei. Daca vor apare asemenea reactii, ele sunt tranzitorii si se diminueaza in timp.
Ca si dupa alte dihidropiridine, la pacientii tratati cu felodipina pot apare edeme declive dependente de doza. Acestea sunt rezultatul vasodilatatiei precapilare si nu a retentiei generalizate de fluide. Ca si in cazul altor antagonisti de calciu, la anumiti pacienti cu gingivita/paradontoza pronuntata s-a observat o tumefiere moderata a mucoasei gingivale. Acest fenomen poate fi prevenit sau ameloirat printr-o igiena corecta a cavitatii bucale.
Urmatoarele reactii adverse au fost raportate in cadrul studiilor clinice si de catra controlul postmarketing. In majoritatea cazurilor nu s-a putut stabili o realatie cauzala intre aceste evenimente si tratamentul cu felodipina.
Sunt folosite urmatoarele frecvente ale reactiilor adverse:
Commune > 1/100
Nespecifice > 1/1000 si < 1/100
Rare < 1/1000 si > 1/10000
Foarte rare < 1/10000
Commune
Sistemul nervos central si periferic – cefalee
Piele – roseate
Sistemul vascular extracardiac – edeme
Nespecifice
Sistemul cardiovascular – tahicardie, palpitatii
Sistemul nervos central si periferic – ameteala, parestezii
Sistemul gastrointestinal – greata
Piele – roseate, prurit
Rare
Sistemul cardiovascular – sincope
Sistemul gastrointestinal – varasaturi
Sistemul musculo-scheletic – artralgii, mialgii
Psihiatric – impotenta/disfunctii sexuale
Piele – urticarie
Foarte rare
Sistemul gastrointestinal – hiperplazie gingivala
Hepatic – cresterea enzimelor hepatice
Piele – fotosensibilitate
Sistemul urinar – poliakiurie
General – angioedeme, febra
Nota: orice alta reactie adversa aparuta in timpul tratamentului trebuie semnalata medicului sau farmacistului
Supradozarea
Supradozarea poate cauza vasodilatatie periferica excesiva cu hipotensiune marcata si uneori cu bradicardie.
Tratament
In caz de hipotensiune severa se va institui tratament symptomatic. Pacientul va fi asezat in decubit dorsal cu picioarele ridicate. Daca se asociaza si bradicardie, se vor administra 0,5-1 mg atropina intravenous. Daca nu este sufficient, volumul plasmatic va fi crescut prin administrare de perfuzii cu glucoza, solutii saline sau de dextran. Daca si aceste masuri sunt insuficiente, se vor administra medicamente simptomatice cu effect predominant asupra receptorilor a 1 - adrenegici.
Proprietati farmacologice
Proprietati farmacodinamice
Felodipina este un blocant selective al canalelor de calciu care determina scaderea presiunii sanguine arteriale prin scaderea rezistentei vasculare sistemice. Ca urmare a gradului inalt de selectivitate asupra musculaturii netede venoase sau asupra controlului vasomotoradrenergic, nu se va produce hipotensiune ortostatica.
Felodipina are usor efect natriuretic/diuretic astfel ca nu se poate retentie de fluide.
Felodipina este eficienta in toate gradele de hipetensiune. Poate fi recomandata ca si monoterapie sau in combinatie cu alte antihipertensive, ca de exemplu blocante beta-adrenergice, diuretice sau inhibitori ai enzimei de conversie, pentru obtinerea unui effect antihipertensiv crescut. Felodipina reduce atat presiunea sanguina sistolica cat si pe cea diasrolica putand fi utilizata in cazurile de hipertensiune sistolica izolata.
Efectul antihipertensiv al felodipinei se mentine pe perioada tratamentului concomitent cu antiinflamatoare nesteroidiene (NSAID).
Felodipina are un efect antianginos si antiischemic prin imbunatatirea raportului dintre necesarul si aportul de oxigen la nivel miocardic. Felodipina scade rezistenta vasculara coronariana, iar debitul sanguine coronarian si aportul de oxigen miocardic vor creste sa urmare a dilatatiei arterelor si arteritelor epicardice. Felopidina combate efficient vasospasmul coronarian. Reducerea presiunii sanguine arteriale determinate de felopidina duce la scaderea incarcarii ventriculare stangi si a necesarului de oxigen la nivel miocardic.
Felopidina imbunatateste toleranta la efort si reduce numarul de atacuri anginoase la pacientii cu angina pectorala stabila indusa de efort. La pacientii cu angina vasospastica, felodipina reduce ischemia miocardica simptomatica si cea silentioasa. La pacientii cu angina pectorala stabila, felopidina poate fi utilizata in monoterapie sau in combinatie cu un ß-blocant adrenergic.
Felodipina este eficienta si bine tolerata de pacientii adulti indifferent de varsta si rasa si este de asemenea bine tolerata in prezenta altor boli concomitente cum ar fi insuficienta cardiaca congestive, astm sau alte boli pulmonare obstructive, functie renala alterata, diabet, guta, hiperlipidemie, sindrom Raynaud si in transplant renal.
Felodipina nu are efect asupra nivelului glicemiei sau asupra prifilului lipidic.
Mecanisme de actiune
Caracteristica farmacodinamic predominanta a felodipinei este selectivitatea vasculara pronuntata versus cea miocardica. Musculatura neteda miogenic activa din varele arteriale de rezistenta este sensibila la felodipina. Felodipina inhiba activitatea electrica si contractila a celulelor musculare netede vasculare pritntr-un effect asupra canalelor de calciu din membrana celulara.
Efecte hemodinamice
Efectul hemodinamic primar al felodipinei este reducerea rezistentei vasculare periferice totale care duce la scaderea presiunii sanguine. Aceste efecte sunt dependente de doza. In general, o reducere evidenta a presiunii sanguine dupa 2 ore de la prima doza orala si dureaza aproximativ 24 ore, raportul trough/peak fiind adesea peste 50%. Concentratia plasmatica a felodipinei este corelata pozitiv cu scaderea rezistentei vasculare periferice totale si a presiunii sanguine.
Efecte cardiace
In doze terapeutice, felodipina nu are efect in contractibiltatea cardiaca sau in conducerea atrioventriculara si asupra perioadei refractare AV> la pacientii cu insuficienta cardiaca, feldipina influenteaza favorabil functia ventriculului stang, fapt demonstrat de valorile fractiei de ejectie si a volumului bataie, fara a cauza activari neurohormonale. Oricum, feldipina nu va afecta supravietuirea. Astfel, Plendil poate fi recomandat si pacientilor cu hipertensiune sau angina pectorala la care functia ventriculului stang este afectata.
In limitele dozelor terapeutice, felodipina nu are effect negativ asupra contractilitatii cardiace. Tratamentul antihipertensiv cu felodipina este asociat cu scaderea semnificativa a hipertrofiei ventriculare stangi preexistente.
Efecte renale
Felopidina are un effect natriuretic si diuretic ca urmare a reabsorbtiei tubulare reduse a sodiului filtrat. Aceasta contracteaza retentia de sare si apa observate la alte vasodilatatoare. Felodipina nu afecteaza excretia zilnica de potasiu. Felodipina scade rezistenta vasculara renala. Rata normala a filtrarii glomerulare ramane nemodificata.
La pacientii cu functie renala afectata, rata filtrarii glomerulare poate creste. Felodipina nu influenteaza excretia urinara de albumina.
In cazurile de transplant renal tratat cu ciclosporina, felodipina reduce presiunea sanguina si imbunatateste circulatia sanguina renala si rata filtrarii glomerulare.
Felodipina poate imbunatatii functia precoce a grefei renale.
Proprietati farmacocinetice
Absorbtia si distributia
Felodipina este administrata sub forma de comprimate cu eliberare prelungita complet absorbite la nivelul tractului gastrointestinal. Biodisponibilitatea sistemica a felodipinei este aproximativ 15% si in limitele dozei terapeutice., este independenta de doza. Legarea de proteinele plasmatice a felodipinei este de 99%.
Este predominant legata de albumina.
Comprimatele cu eliberare prelungita determina o faza de absorbtie a felodipinei mlunga. Acesata se reflecta si in valorile concentratiei plasmatice a felodipinei pe 24 ore, in limitele dozei terapeutice. In limitele de 2,5-10 mg concentratia plasmatica este direct proportionala cu doza.
Metabolism si eliminare
Felodipina aste intens metabolizata la nivel hepatic si toti metabolitii identificati sunt inactivi. Felodipina este un medicament cu cearance sanguine crescut, in medie 1200 ml/min. timpul de injumatatire a felodipinei in faza terminala este de 24 de ore. Nu s-au produs acumulari semnificative pe parcursul unui tratament prelungit. La varstnici si la pacientii cu functie hepatica alterata, valorile medii ale concentratiei plasmatice a felodipinei sunt mai crescute decat la pacientii tineri. Cinetica felodipinei nu este afectata la pacientii cu functie renala alterata, inclusive cei hemodializati.
Aproximativ 70% din doza se regaseste nemodificata in urina.
Precautii speciale pentru pastrare
A se pastra la temperaturi sub 30°C.
Natura si continutul ambalajului
Plendil tablete cu eliberare prelungita de 2,5 mg
Cutie cu un flacon a cate 30 comprimate cu eliberare prelungita
Plendil tablete cu eliberare prelungita de 5 mg
Cutie cu un flacon a cate 30 comprimate cu eliberare prelungita
Plendil tablete cu eliberare prelungita de 10 mg
Cutie cu un flacon a cate 30 comprimate cu eliberare prelungita
Detinatorul autorizatiei de punere pe piata
AstraZeneca AB
